МЕД АГРА tabletkalar

Farmakodinamikasi

Жинсий олат эрекциясини физиологик механизми жинсий рағбатланиш вақтида ғовак танада азот оксидини (NO) ажралиб чиқиши билан ифодаланади. NO гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат (цГМФ) нинг даражасини ошишига ва мувофиқ равишда, ғовак тананинг силлиқ мушакларини бўшашишига олиб келади, бунинг оқибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил изоляцияланган ғовак танага тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги цГМФни парчаланишига масъул бўлган ФДЭ 5 ни ингибиция қилиши орқали, шу тўқимага NO нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол равишда кучайтиради. Бу цГМФ нинг даражасини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мушаклар бўшашиши ва ғовак танадаги қон оқими кучайиши кузатилади.

Шунинг учун жинсий рағбатлантириш бўлмаганида силденафилни тавсия этилган дозаларда қўллаш самарасиздир.

Farmakologik ta'sir

Препаратнинг метаболизми асосан жигарда (асосан цитохром Р₄₅₀ 3А4 изоферменти ёрдамида) амалга оширилади, ва хусусиятлари бўйича силденафилга ўхшаш бўлган фаол метаболитини ҳосил қилади.

Препарат меъда-ичак йўллари орқали тез сўрилади. Препарат ичга, оч қоринга қабул қилинганидан кейин максимал концентрация С_mах га 30-120 минутдан (ўртача 60 минут) давомида эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги ўртача 41% (23-63%) ни ташкил этади. Силденафил ёғли овқат билан бирга қабул қилинганида унинг сўрилиш тезлиги пасаяди; Т_mах 60 минутга узаяди, С_mах эса 29% га пасаяди.

Силденафилнинг тақсимланиш ҳажми (V_d) мувозанат ҳолатида ўртача 105 л ни ташкил этади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг қонда айланиб юрувчи асосий N-десметил метаболити плазма оқсиллари билан тахминан 96% га боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Силденафил қабул қилган соғлом кўнгиллиларда дозанинг 0,002% дан камроқ (ўртача 188 нг) қисми спермада қабул қилинганидан сўнг 90 минутдан кейин аниқланган.

Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари цитохром Р₄₅₀ 3А4 (асосий йўли) ва цитохром Р₄₅₀ 2С9 (қўшимча йўл) таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилни N-деметилланиш йўли орқали ҳосил бўлувчи асосий айланиб юрувчи метаболити кейинчалик яна метаболизмга учрайди. ФДЭ га таъсирининг селективлиги бўйича метаболити силденафил билан деярли бир хил, ФДЭ 5 га нисбатан фаоллиги эса in vitro шароитларида силденафилнинг фаоллигини тахминан 50% ни ташкил этади. Метаболитининг плазмадаги концентрацияси силденафилнинг концентрациясини тахминан 40% ни ташкил этади. Силденафилни организмдан умумий клиренси соатига 41 л га тенг, ярим чиқарилиш даври (Т_½) эса терминал босқичида 3-5 соатга тенг. Метаболитлари кўринишида асосан ахлат билан (ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 80%) ва камроқ даражада сийдик билан (ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Махсус клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси.

Қон плазмасида силденафилнинг даражасини ошишига (AUC) қуйидаги омиллар:

-      65 ёшдан катталар (AUC даражаси 40% га ошади);

-      жигар функциясини етишмовчилиги (масалан, жигар циррози, 84%);

-      оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <30 мл/мин, 100%);

-      цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторлари (масалан, эритромицин 182%, саквинавир 210%) ни ёндош қабул қилиш таъсир кўрсатади.

-      сопутствующий приём препаратов – ингибиторов цитохрома Р₄₅₀ 3А4 (например, эритромицина 182 %, саквинавира 210 %).

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Prostata adenomasidan, Prostatitdan
• Kategoriya
  Urologik dorilar