VIKTAGRA-50 tabletkalar

Farmakodinamikasi

Жинсий рағбатлантириш вақтида ғовак танадан азот оксидининг (NО) ажралиб чиқиши жинсий олатдаги эрекциянинг физиолигик механизми бўлиб хисобланади. NО гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат (цГМФ) миқдорининг ошишига ва мувофиқ равишда, ғовак тана мушакларининг бўшашишига олиб келади, бунинг окибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил изоляцияланган ғовак танага тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги цГМФни парчаланишига масъул бўлган ФДЭ 5 ни ингибирлаши орқали, шу тўқимага NО нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол кучайтиради. Бу цГМФ миқдорини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мушаклар бўшашади ва ғовак танадаги қон оқими кучаяди.

Шунинг учун Силденафилни тавсия этилган дозаларда сексуал рағбатлантириш бўлмаганида қўллаш самарасиз.

Farmakologik ta'sir

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препарат ичга, нахорга қабул қилинганидан кейин максимал концентрацияга 30-120 минутдан (ўртача 60 мин) кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги 41% (23-63%) ташкил қилади. Ёғли овқат билан бирга қабул қилинганида силденафилнинг сўрилиш тезлиги камаяди; Т_тах 60 минутга ошади, С_тах эса 29% га камаяди.

Мувозанат холатидаги силденафилнинг тақсимланиш хажми (Vd) ўртача 105 л.ни ташкил килади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг асосий айланиб юрувчи N-десметил метаболитининг тахминан 96 % плазма оқсиллари билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Силденафилни қабул қилган соғлом кўнгиллилар спермасида қабул қилинганидан 90 минутдан кейин дозанинг 0,002% дан камроғи (ўртача 188 нг) аниқланган. Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари цитохром Р₄₅₀ 3А4 (асосий йўл) ва цитохром Р₄₅₀ 2С9 (қўшимча йўл) таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилнинг N-деметилланиш йўли орқали хосил бўлувчи асосий айланиб юрувчи метаболити кейин яна парчаланади. ФДЭ га нисбатан бўлган таъсири бўйича метаболит силденафил билан бир хил, invitro ФДЭ 5 га нисбатан фаоллиги бўйича эса силденафил фаоллигини тахминан 50% ни ташкил килади. Метаболитнинг плазмадаги концентрацияси силденафилни тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилни организмдаги умумий клиренси 41 л/соат, терминал фазадаги яримчиқарилиш даври (Т_1/2) 3-5 соат. Метаболитлари кўринишида асосан ахлат билан (тахминан ичга кабул қилинган дозанинг 80%) ва кам миқдорда сийдик оркали (тахминан ичга кабул килинган дозанинг 13%) чикарилади.

Махсус клиник холатлардаги фармакокинетикаси.

Қон плазмасида силденафилнинг (AUC) даражасини ошишига қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

-   65 ёшдан катталар (AUCдаражаси 40% га ошади);

-   жигар фаолиятининг етишмовчилиги (масалан, жигар циррозида 84%га);

-   ўткир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <30 мл/мин, 100%га);

-   цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш (масалан, эритромицин 182%, саквинавир 210%),

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Prostata adenomasidan, Prostatitdan
• Kategoriya
  Urologik dorilar