Pirazolon qatori dori vositalarini o'zlashtira olmaslik, gipovolemiya (uni chaqirgan sababidan qat'iy nazar), qon ketishi yoki uni yuqori xavfi, aortokoronar shuntlashdan keyingi xolat, tasdiqlangan giperkaliemiya, ichakni yallig'lanish kasalliklari.
Zo'rayish bosqichidagi me'da–ichak yo'llarining eroziv-yarali shikastlanishlari, peptik yaralar; gipokoagulyasiya (shu jumladan gemofiliya).
Og'ir darajali jigar va/yoki buyrak etishmovchiligi (plazma kreatinini minutiga 30 ml dan kamroq).
Gemorragik insult (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan); gemorragik diatez, qon yaratilishini buzilishi.
Homiladorlik, tug'ruq va laktasiya davri.
16 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Qon ketishini yuqori xavfi tufayli, preparat jarrohlik operasiyalaridan oldin va keyin og'riqsizlantirish uchun, shuningdek surunkali og'riqlarni davolash uchun qo'llanmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan
Bronxial astma, xolesistit, surunkali yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya, buyraklar faoliyatini buzilishi (plazma kreatinini 50 mg/l dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yugurik; keksalik yoshi (65 yoshdan oshgan); burun va burun yutqun shilliq qavatining poliplari, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; miy-toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm, chekish; operasiyadan keyingi holat, shish sindromi, yurak ishemik kasalliklari, tserebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, pereferik arteriyalar kasalliklari, klirensi minutiga 60 ml dan kam, anamnezida me'da-ichak yo'llarining yarali kasalliklari, N.pylori, infektsiyasini mavjudligi, NYAQV uzoq muddat qo'llash, og'ir darajali somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosterodlarni (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlar (tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) ni bir vaqtda qabul qilish.
faol modda: ketorolak trometamini – 30 mg;
yordamchi moddalar: dinatriy edetati, natriy metabisulfiti, natriy xloridi, ikki asosli natriy fosfati, benzil spirti, in'ektsiya uchun suv.
Ta'sir mexanizmi 1 va 2 tsiklooksigenaza fermentini asosan periferik to'qimalarda noselektiv bloklanishi bilan bog'liq bo'lib, buning oqibatidagi og'riq sezuvchanligi, termoregulyasiya va yallig'lanish modulyatorlari bo'lgan prostaglandinlarning biosintezini tormozlanishidir.
Ketorolak [-]S va [+]R enantiomerlarni ratsemik aralashmasi bo'lib, og'riq qoldiruvchi ta'siri [-]S shakli bilan bog'liq.
Analgetik ta'siri bo'yicha morfin bilan solishtirilishi mumkin, boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatdan ancha yuqori turadi.
Preparat opioid reseptorlarga ta'sir etmaydi, nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlik chaqirmaydi, sedativ va anksiolitik ta'sir ko'rsatmaydi.
Mushak ichiga yuborilganidan so'ng og'riq qoldiruvchi ta'siri muvofiq ravishda 0,5 soatdan so'ng namoyon bo'ladi, maksimal samarasiga 1-2 soatdan so'ng etadi.
30 mg mushak ichiga yuborilganidan so'ng qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyasi (SMax) -1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal kontsentrasiyaga erishish vaqti muvofiq ravishda - 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin Smax – 1,96-2,98 mg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mg/ml. Muvozanat kontsentrasiyasiga (Sss) erishish vaqti parenteral yuborilganida – 24 soat sutkada 4 marta buyurilganida (subterapevtikdan yuqori dozada) va mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida - 1,29-2,47 mkg/ml; 15 mg vena ichiga infuziyada - 0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg – 1,68-2,76 mkg/ml.
Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin moddaning miqdori oshadi.
Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta oshishi mumkin, uning R-enantiomerini taqsimlanish hajmi esa - 20% ga oshadi. Gematoentsefalik to'siqdan yomon o'tadi, yo'ldosh orqali (10%) o'tadi. Oz miqdorda ko'krak sutida aniqlanadi.
Yuborilgan dozaning 50% dan ortiqrog'i jigarda farmakologik nofaol metabolitlarining hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir.
Preparatning 91% buyraklar (40% metabolitlari ko'rinishida) va 6% ichak orqali chiqariladi.
Buyrak faoliyati me'yorida bo'lgan pasientlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o'rtacha 5,3 soatni tashkil qiladi (30 mg preparat vena ichiga yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soat;
30 mg vena ichiga yuborilganidan keyin - 4-7,9 soat). Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 davri uzayadi, kichik yoshdagilarda qisqaradi. Jigarning faoliyati T1/2 ga ta'sir etmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan pasientlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentrasiyasi 19-50 mg/l (168-442 mmol/l) bo'lganida T1/2 10,3-10,8 soat, buyrak etishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon bo'lsa - 13,6 soatdan ko'proq bo'ladi.
Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi soatiga 0,023 l/kg (keksa pasientlarda soatiga 0,019 l/kg) ni tashkil qiladi, 30 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin – soatiga 0,03 l/kg ni tashkil qiladi; buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentrasiyasi 19-50 mg/l bo'lganida mushak ichiga 30 mg yuborilganida - soatiga 0,015 l/kg ni tashkil qiladi.
Gemodializ yo'li bilan organizmdan chiqarilmaydi.
Ketorolak
ketorolaka trometamin
