AMIROKS kukun

Farmakodinamikasi

Клавулон кислотаси-пенициллинларга тизимли равишда боғлиқ бўлган бета-лактамаз ингибитори бўлиб, пенициллинларга ва цефалоспоринларга чидамли микроорганизмларда топилган бета-лактамазларнинг кенг доирасини инактивация қилиш қобилиятига эга. Клавулон кислотаси кўпинча бактерияларнинг чидамлилигини келтириб чиқарувчи плазмид бета-лактамазларга нисбатан етарли самарага эга ва клавулон кислотаси томонидан ингибиция қилинмайдиган I тип хромосома бета-лактамазларга қарши самарали эмас.

Препаратда клавулон кислотасининг мавжудлиги амоксициллинни амоксициллиннинг антибактериал спектрини кенгайтиришга имкон берувчи ферментлар - бета-лактамазлар билан йўқ қилишдан ҳимоя қилади.

Қуйида in vitro да амоксициллиннинг клавулан кислотаси билан бирикмаси фаоллиги келтирилган.

Одатда амоксициллиннинг клавулон кислотаси билан комбинациясига сезгир бўлган бактериялар :

Грам-мусбат аероблар: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, бошқа бета-гемолитик стептококклар, Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир), Staphylococcus saprophyticus (метициллинга сезгир), коагулазонегатив стафилококклар (метициллинга сезгир)

Грам-манфий аероблар: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Анаероблар: Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros авлод турлари, Peptostreptococcus, Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. авлод турлари.

Орттитрилган чидамлиликнинг мумкин бўлган ривожланиш турлари:

Грам-мусбат аероблар: Enterococcus faecium;

Грам-манфий аероблар: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Табиий чидамлиликка эга турлар:

Грам-манфий аероблар: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Бошқа микроорганизмлар: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.  

Farmakologik ta'sir

Фармакокинетик кўрсаткичларнинг ўртача қиймати

Cmax -қон плазмасидаги максимал концентрацияси;

AUC -" концентрация-вақт»эгрилиги остидаги майдон;

T½ -ярим чиқарилиш даври.

Тақсимланиш. Амоксициллиннинг клавулан кислотаси билан комбинациясини вена ичига юборилганда, амоксициллин ва клавулан кислотасининг терапевтик концентрацияси турли тўқималарда ва интерстициал суюқликда (ўт пуфаги, қорин бўшлиғи тўқималари, тери, ёғ ва мушак тўқималарида, синовиал ва перитонеал суюқликларда, сафро, йирингли ажралмаларда) топилади. Амоксициллин фақат оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Амоксициллин, кўпчилик пенициллинлар каби, она сутига ўтади. Она сутида клавулан кислотасининг оз миқдори ҳам аниқланиши мумкин. Оғиз бўшлиғи шиллиқ пардаларида диарея ёки кандидоз ривожланиш эҳтимоли бундан мустасно, амоксициллин ва клавулан кислотасининг она сути билан озиқланган чақалоқларнинг соғлиғига хеч қандай бошқа салбий таъсири маълум эмас. Ҳайвонларда репродуктив функцияни ўрганиш амоксициллин ва клавулан кислотасининг плацентар тўсиқ орқали кириб боришини кўрсатди. Бироқ, хомилага салбий таъсири аниқланмаган.

Чиқарилиши

Амоксициллин/клавулан кислотасининг комбинацияси соғлом одамларда ўртача  ярим чиқарилиш даври тахминан бир соат ва ўртача умумий клиренс тахминан 25 л/с  бўлиши  билан тавсифланади. Амоксициллиннинг тахминан  60-70% ва клавулан кислотасининг  тахминан 40-65% 500/100 мг ёки  1000/200 мг бир марталик дозаларини вена ичига болюс юборгандан кейин биринчи 6 соат ичида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқади.  Турли тадқиқотлар натижаларига кўра, 24-соат давомида сийдик чиқариш даражаси амоксициллин учун 50-85%  ва клавулан кислотаси учун 27-60%ни ташкил қилади. Клавулан кислотасининг максимал ҳажми препаратни қўллашдан кейин дастлабки икки соат ичида чиқарилади.

Ёш

Уч ойдан икки ёшгача бўлган болаларда амоксициллиннинг ярим чиқарилиш даври, катта ёшдаги болалар ва катталар билан ўхшаш. Ҳаётнинг биринчи ҳафтасида жуда кичик болаларда (эрта туғилган чақалоқларни ҳам ўз ичига олади), буйракнинг чиқариш йўлининг етилмагани туфайли препарат кунига икки мартадан ортиқ қўлланилмаслиги керак. Кекса одамларда буйрак функциясининг мумкин бўлган пасайиши туфайли дозани эҳтиёткорлик билан танланади ва агар керак бўлса, буйраклар фаолияти мунтазам текширилади.

Буйрак функцияси бузилган беморларда. Амоксициллин ва клавулан кислотасининг умумий плазма клиренси буйрак функциясининг пасайишига мутаносиб равишда камаяди. Амоксициллин клиренсининг клавулан кислотасига нисбатан камайиши кўпроқ намоён бўлган, чунки амоксициллиннинг юқорироқ  миқдори  буйраклар томонидан чиқарилади. Шундай қилиб, буйрак етишмовчилигида ишлатиладиган дозалар етарли даражада клавулан кислотасини сақлаб туришда амоксициллиннинг ортиқча тўпланишига тўсқинлик қилиши керак(«Қўллаш усули ва дозалари» қаранг).

Жигар функцияси бузилган беморлар

Жигар функцияси бузилган беморларда препарат эҳтиёткорлик билан ишлатилади, жигар функциясини доимий назорат қилиш керак.

Иккала компонент ҳам гемодиализ ва кичик миқдорлар - перитонеал диализ билан чиқарилади.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antibiotiklar