Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Amoksiklav kattalar va bolalarda quyidagi infektsiyalarni davolash uchun ko'rsatiladi:
• o'tkir bakterial sinusit (yaxshi tashxis qo'yilgan);
• o'tkir otitis media;
• surunkali bronxitning kuchayishi (to'g'ri tashxis qo'yilgan);
• jamiyatdan kelib chiqqan pnevmoniya;
• sistit;
• pielonefrit;
• teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari, xususan teri osti to'qimalarining yallig'lanishi (flegmona), hayvonlarning chaqishi natijasida paydo bo'lgan yaralar, flegmonaning tarqalishi bilan og'ir tish xo'ppozi;
• suyaklar va bo'g'imlarning infektsiyalari, xususan, osteomielit
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning faol yoki yordamchi moddalariga, shuningdek har qanday penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik.
Anamnezda boshqa beta-laktam preparatlariga (masalan, sefalosporinlar, karbapenemlar yoki monobaktamlar) yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (masalan, anafilaksi) bo'lsa.
Amoksitsillin / klavulan kislotasini qo'llash natijasida sariqlik yoki jigar faoliyatining anormallik tarixi.
Farmakodinamikasi
Amoksitsillin bakteriyalar hujayra devorining integral tarkibiy moddasi – peptidoglikan biosintezi jarayonida bir yoki undan ortiq fermentlarni (ko‘pincha penitsillin-bog‘lovchi oqsillar deb nomlanadi) ingibitsiyalaydigan yarim sintetik penitsillin (beta-laktam antibiotik) hisoblanadi. Peptidoglikan sintezining ingibitsiyalanishi hujayra devori mustahkamligining yo‘qotilishiga olib keladi, bu odatda hujayrani lizisi va nobud bo‘lishiga olib keladi.
Amoksitsillin rezistent bakteriyalar tomonidan sintezlanadigan beta-laktamazlar ta’siri ostida parchalanadi, shuning uchun ushbu fermentlarni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga nisbatan faol emas. Klavulan kislotasi tuzilishi jihatidan penitsillinlarga o‘xshash beta-laktam hisoblanadi. U ayrim beta-laktamazlarni bosadi va amoksitsillin inaktivatsiyasi oldini oladi. Klavulan kislotasi alohida o‘zi klinik foydali antibakterial ta’sir ko‘rsatmaydi.
Minimal bosuvchi konsentratsiyadan yuqori konsentratsiyani saqlash vaqti (T> MBK) amoksitsillin samaradorligining asosiy aniqlovchisi hisoblanadi.
Mikroorganizmlarning ayrim turlari uchun rezistentlikni tarqalishi geografik va vaqt bog‘liqligi bilan xarakterlanadi, shu sababli davolashni boshlashdan oldin, ayniqsa og‘ir infeksiyalarda antibiotikka chidamlilik bo‘yicha mahalliy ma’lumotlarni olish maqsadga muvofiqdir.
Ayrim xollarda antibiotiklarga rezistentlik xususidagi mahalliy ko‘rsatkichlar hech bo‘lmaganda ba’zi turdagi infeksiyalarda, preparatning foydasi shubha ostida bo‘lgan hollarda, yordam uchun tegishli mutaxassislarga murojaat qilish kerak.
Odatdagi sezuvchan turlari
Gram-musbat aeroblar: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (metitsillin-sezuvchan shtammlar)*, koagulaza-manfiy stafilokokklar (metitsillin-sezuvchan), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes va boshqa beta-gemolitik streptokokklar, viridans streptokokklar guruhi.
Gram-manfiy aeroblar: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.
Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Orttirilgan rezistentlik kuchayishi ehtimoliga ega turlari
Grammusbat aeroblar: Enterococcus faecium#.
Grammanfiy aeroblar: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Tabiiy rezistentlikka ega turlari
Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
# Orttirilgan rezistentlik mexanizmi yo‘qligida tabiiy oraliq sezuvchanlik.
* Barcha metitsillin-rezistentli stafilokokklar amoksitsillin/ klavulan kislotasiga rezistentli hisoblanadi.
1 Ushbu preparat penitsillinga rezistentli Streptococcus pneumoniae tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.
2 Yevropa Ittifoqining ayrim mamlakatlarida 10% dan yuqori tez-tezlikda uchraydigan, sezuvchanligi past shtammlari aniqlangan.
Farmakologik ta'sir
Amoksitsillin va klavulan kislotasi pH fiziologik darajada suv eritmasida to‘liq parchalanadi. Dori vositasining har ikki tarkibiy moddasi ichga qabul qilingandan so‘ng tez va yaxshi so‘riladi, bunda ularning biokiraolishi taxminan 70% ga yetadi. Har ikki tarkibiy moddaning plazmadagi konsentratsiyalari ko‘rsatkichlari bir xil bo‘lib, eng yuqori konsentratsiya (Tmax)ga erishish vaqti har ikki modda uchun taxminan bir soatni tashkil etadi.
Sog‘lom ko‘ngillilar guruhi 875 mg/125 mg tabletkalari ko‘rinishida majmuaviy preparatni och qoringa kuniga ikki marta qabul qilganlarida, zardobda maksimal konsentratsiyalar (Smax) amoksitsillin uchun 11,64±2,78 mkg/ml ni va klavulanat kislotasi uchun 2,18±0,99 mkg/ml ni tashkil qilgan, zardobda maksimal konsentratsiyalarga erishish vaqti (Tmax) amoksitsillin uchun 1,5 soatni (diapazon 1,0-2,5) va klavulanat kislotasi uchun 1,25 soatni (diapazon 1,0-2,0) tashkil qilgan, yarim chiqarilish davri - T1/2 ning o‘rtacha ko‘rsatkichlari amoksitsillin uchun 1,19±0,21 soatni va klavulanat kislotasi uchun 0,96±0,12 soatni tashkil qildi.
Plazmadagi klavulan kislotasi umumiy tarkibining taxminan 25% va amoksitsillin umumiy tarkibining taxminan 18% oqsillar bilan bog‘langan holatda bo‘ladi.
Ichga yuborilgandan so‘ng amoksitsillin va klavulan kislotasi o‘t pufagida, qorin devorlari to‘qimalarida, terida, yog‘ to‘qimalarida, mushak to‘qimalarida, sinovial va peritoneal suyuqliklarda, safro va yiringda aniqlanadi. Amoksitsillin faqat oz darajada orqa miya suyuqligiga singib kiradi.
Amoksitsillin va klavulan kislotasi ona sutida (klavulan kislotasi – juda oz miqdorida) aniqlanadi. Har ikki modda yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.
Amoksitsillinni asosiy chiqarilish yo‘li buyraklar orqali bo‘lsa, ayni paytda klavulanat kislotasi organizmdan buyrak va buyrakdan tashqari mexanizmlar yordamida chiqariladi.
Yoshi
Uch oylikdan ikki yoshgacha bo‘lgan bolalar, kattaroq yoshdagi bolalar va kattalarda amoksitsillinning yarim chiqarilish davri bir xil. Keksa yoshdagi shaxslarda buyrak faoliyatini pasayishi mumkinligini nazarda tutib, preparatning dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlanadi va zarurat tug‘ilganida buyrak faoliyatini muntazam tekshirib turiladi.
Buyrak funksiyasini buzilishi
Amoksitsillin va klavulan kislotasi umumiy plazma klirensi buyrak funksiyalari pasayishiga mutanosib ravishda pasayadi. Klirens pasayishi amoksitsillinda klavulan kislotasiga nisbatan ko‘proq ifodalangan. Buyrak funksiyalari buzilganda dozalar klavulan kislotasining bir xil darajalarini ta’minlashda amoksitsillinning haddan tashqari to‘planib qolishiga yo‘l qo‘yilmaydigan tarzda tanlab olinadi (“Dozalar va qo‘llash usuli” bo‘limiga qarang).
Jigar funksiyasini buzilishi
Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi va jigar faoliyatini muntazam nazorat qilinadi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash yuzasidan cheklangan ma’lumotlar tug‘ma nuqsonlar rivojlanish havfi oshganini qayd etmaganlar. Homila pardalarini muddatidan oldin yorilishi qayd qilingan ayollar ishtirokidagi yagona tadqiqot doirasida amoksitsillin/klavulanat kislotasi bilan profilaktik davolash yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda nekrotik enterokolitning yuqori xavfi bilan potensial bog‘liqlik aniqlanmagan. Agar shifokor homiladorlik davrida preparatni qo‘llashni zarur deb hisoblamasa, uni qo‘llashdan saqlanish kerak.
Har ikkala faol moddasi ko‘krak sutiga ajraladi.
Emizikli bolalarda diareya va shilliq qavatlarni zamburug‘li infeksiyalari rivojlanishi mumkin, bu emizishni to‘xtatishni talab qilishi mumkin. Emizish davrida shifokor tomonidan foyda/xavf nisbatini baholangandan so‘ngina preparat bilan davolash mumkin.
Jigar faoliyatining buzilishida
Ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Jigar funksiyasini muntazam ravishda nazorat qilib borish kerak