AMOKSIKLAV kukun

Farmakodinamikasi

Amoksitsillin chidamli bakteriyalar tomonidan sintez qilingan beta-laktamazalar ta'sirida yo'q qilinadi, shuning uchun u ushbu fermentlarni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga nisbatan faol emas.

Klavulan kislotasi tuzilish jihatidan penitsillinlarga o'xshash beta-laktamdir. Ba'zi beta-laktamazalarni inhibe qiladi va amoksitsillinning inaktivatsiyasini oldini oladi. O'z-o'zidan klavulan kislotasi klinik jihatdan foydali antibakterial ta'sirga ega emas.

Konsentratsiyani minimal inhibitordan (T > MIC) yuqori ushlab turish vaqti amoksitsillin samaradorligining asosiy belgilovchisi hisoblanadi.

Ayrim turlarda qarshilikning tarqalishi geografik va vaqtinchalik jihatdan bog'liq, shuning uchun antibiotiklarga chidamlilik haqida mahalliy ma'lumotni olish maqsadga muvofiqdir, ayniqsa og'ir infektsiyalar bo'lsa. Antibiotiklarga qarshilikning mahalliy ko'rsatkichlari preparatni hech bo'lmaganda ayrim turdagi infektsiyalar uchun qo'llash maqsadga muvofiqligiga shubha tug'diradigan hollarda, siz tegishli mutaxassislardan yordam so'rashingiz kerak.

Odatda sezgir turlar

Gram-musbat aeroblar: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar)*, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes va boshqa beta-gemolitik streptokokklar vinokokklar,

Gram-manfiy aeroblar: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. Orttirilgan qarshilik rivojlanishi mumkin bo'lgan turlar Gram-musbat aeroblar: Enterococcus faecium#

Gram-manfiy aeroblar: ichak tayoqchasi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Tabiiy qarshilikka ega turlar

Gram-manfiy aeroblar: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia

Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

# Olingan qarshilik mexanizmi bo'lmaganda tabiiy oraliq sezuvchanlik.

* Metitsillinga chidamli barcha stafilokokklar amoksitsillin/klavulan kislotasiga chidamli.

1 Ushbu preparat penitsillinga chidamli bo'lgan infektsiyalarni davolash uchun ishlatilmasligi kerak

Streptococcus pneumoniae.

2 Ba'zi Evropa Ittifoqi mamlakatlarida sezgirligi pasaygan shtammlar aniqlangan (aniqlanish darajasi 10% dan yuqori).

Farmakologik ta'sir

Sog‘lom ko‘ngillilarda preparat (500 mg/125 mg tabletka sutkada uch marta) och qoringa qabul qilinganda zardobdagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) amoksitsillin uchun 7,19±2,26 mkg/ml va klavulanat kislotasi uchun 2,40±0,83 mkg/ml, Tmax ning o‘rtacha ko‘rsatkichi – amoksitsillin uchun 1,5 soat (diapazon 1,0-2,5) va klavulanat kislotasi uchun 1,5 soat (diapazon 1,0-2,0), AUC(0–24 soat) ning o‘rtacha ko‘rsatkichi amkositsillin uchun — 53,5±8,87 mkg·soat/ml va klavulanat uchun 15,72±3,86 mkg·soat/ml, T1/2 ning o‘rtacha ko‘rsatkichi – amoksitsillin uchun 1,15±0,20 soat va klavulanat kislotasi uchun 0,98±0,12 soatni tashkil qiladi.

Plazmadagi klavulanat kislotasining umumiy miqdorining taxminan 25% va amoksitsillinning umumiy miqdorining taxminan 18% oqsillar bilan bog‘langan holatda bo‘ladi. Vena ichiga yuborilgandan keyin amoksitsillin va klavulanat kislotasi o‘t qopi, qorin devori to‘qimalari, teri, yog‘ to‘qimasi, mushak to‘qimasi, sinovial va peritoneal suyuqliklar, safro va yiringda aniqlanadi. Amoksitsillin faqat oz miqdordagina orqa miya suyuqligiga kiradi.

Amoksitsillin va klavulanat kislotasi ko‘krak sutida (klavulanat kislotasi – qoldiq miqdorlarda) aniqlanadi. Ikkala ta’sir etuvchi moddalar yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Amoksitsillinni asosiy chiqarilish yo‘li buyraklar orqali, ayni vaqtda klavulanat kislotasi organizmdan buyrak va buyrakdan tashqari mexanizmlar yordamida chiqariladi.

Patsiyentlarning yoshi

Uch oylikdan ikki yoshgacha bo‘lgan bolalarda, kattaroq yoshdagi bolalarda va kattalarda amoksitsillinning yarim chiqarilish davri bir xil. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda (shu jumladan chala tug‘ilgan chaqaloqlarda) xayotining birinchi xaftasida buyrak orqali chiqarilish yo‘lining to‘liq rivojlanmaganligi tufayli, preparatni sutkada ikki martadan ko‘proq qo‘llash mumkin emas. Keksa yoshdagi shaxslarda buyrak funksiyasini pasayishi kuzatilishi mumkinligi tufayli, doza ehtiyotkorlik bilan tanlanadi; buyrak funksiyasini nazorat qilish maqsadga muvofiq.

Buyrak funksiyasini buzilishi

Amoksitsillin/klavulanat kislotasining umumiy plazmadagi klirensi buyrak funksiyasiga proporsional ravishda pasayadi. Buyrak klirensini pasayishi klavulanat kislotasiga nisbatan amoksitsillinda yaqqolroq. Buyrak funksiyasini buzilishida doza, klavulanat kislotasining adekvat darajasini tutib turganda amoksitsillinni haddan tashqari to‘planishidan saqlanish yo‘li bilan tanlanadi (“Dozalari va qo‘llash usuli” ga qarang).

Jigar funksiyasini buzilishi

Ehtiyotkorlik bilan buyuriladi va jigar funksiyasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilinadi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Ikkala faol modda ham ona suti bilan chiqariladi. Emizgan chaqaloqlarda diareya va shilliq qavatning qo'ziqorin infektsiyalari rivojlanishi mumkin, bu esa emizishni to'xtatishni talab qilishi mumkin. Ehtimol, sensitizatsiya rivojlanishi. Emizishda preparat bilan davolanish faqat davolovchi shifokor tomonidan foyda va xavflarni baholagandan keyin mumkin.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antibiotiklar