SEFFAST kukun

Farmakodinamikasi

Таъсир механизми микроорганизмлар қобиғидаги пенициллинни боғловчи оқсилларга нисбатан юқори яқинлиги, мембрана билан боғланган транспептидазаларга ацетил гуруҳчасини бириктириш ҳамда пептидогликанларнинг кўндаланг уланган занжирчаларини шикастлаши билан боғлиқ – пептидогликаннинг полимераза жараёнини блоклайди, микроорганизмлар хужайра деворининг мустахкамлиги ва ригидлигини таъминловчи мукопептид ишлаб чиқарилишини бузади (муреин ҳосил бўлишини бузади).

Цефотаксимга сезгир микроорганизмлар:

Граммусбат: Стафилококклар – Staphylococcus spp. (пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари) (метициллинга резистент штаммлардан ташқари), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Стрептококклар – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus species, Streptococcus spp. (D гуруҳидан ташқари), Streptococcus agalactiae (B гуруҳ стрептококклари), Streptococcus pneumonia, Diplococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A гуруҳига мансуб β-гомолитик стрептококклар); Бошқалар - Corynebacterium diphtheria, Bacillus myroides, Bacillus subtilis, Enterococcus spp. (баъзи штаммлари).

Грамманфий: Энтеробактериялар – Bacteroides spp., Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Salmonella spp., Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus indolе, Providencia spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Serratia marcescens, Pseudomonas spp. (баъзи штаммлари); Бошқалар – Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, Citobacter, Eubacterium, Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга резистент штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи штаммлари), Neisseria meningitidis, Propionibacterium acnes, Pseudomonas aeruginosa (кўпгина штаммлари), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia; Анаэроб: Clostridium perfringens, Clostridium species, Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum.

Цефотаксимга камроқ сезгир микроорганизмлар: Грамманфий: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Helicobacter pylori.

Цефотаксимга резистент микроорганизмлар: Граммусбат: Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus group D,; Грамманфий: Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы), Burkholderia cepacia (Pseudomonas cepacia), Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakologik ta'sir

Мушак ичига (м/и) 500-1000 мг юборилгандан кейин қондаги максимал концентрацияси (C_max) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) га 30 минутдан кейин эришилади. Вена ичига (в/и) 0,5-1 г юборилгандан кейин 5 минутдан сўнг C_max мувофиқ равишда 38,9 ва 101,7 мкг/мл ни ташкил қилади. Қондаги бактерицид концентрацияси 12 соатдан ортиқ сақланиб туради.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 25-40% ни ташкил қилади. Биокираолишлиги – 90-95% ни ташкил қилади.

Цефотаксим миокардга; суякларга, ўт пуфагига, терига, юмшоқ тўқималарга, синовиал суюқликка, перикардиал, перитонеал суюқликка, орқа мия суюқлигига, плевра суюқлигига, балғамга, сафрога, сийдикка, кўкрак сутига; йўлдош тўсиғи орқали амниотик суюқлиги ва киндик ичакчасига ўтади (самарали концентрацияларни ҳосил қилади):.

Чиқарилиши

Цефотаксимнинг плазмадан ярим чиқарилиш даври (T_1/2) – 1 соат ни ташкил қилади.

Буйрак орқали чиқарилади – юборилган дозанинг тахминан 60% 6 соат давомида чиқарилади. Қисман сафро билан, шунингдек кўкрак сути билан хам чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда, 15-25% антибактериал фаолликка эга бўлган дезацетилцефотаксим (асосий метаболит), 20-25% – иккита нофаол метаболит – M₂ M₃ кўринишида чиқарилади. 14 сутка давомида 1 г дозада ҳар 6 соатда в/и такроран юборилганда организмда тўпланиши кузатилмайди.

Ўзига хос клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар ва кекса ёшдаги шахсларда препаратнинг T_1/2 тахминан икки марта узаяди.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antibiotiklar