OFLIDIAR-OZ tabletkalar

Farmakodinamikasi

Орнидазол - протозойга қарши ва микробларга қарши восита бўлиб, 5-нитроимидазол ҳосиласи ҳисобланади. Таъсир механизми анаэроб бактериялар ва содда жониворлар ҳужайра ичи транспорт оқсиллар томонидан орнидазолнинг 5-нитрогуруҳини биокимёвий тиклашидан иборат. Орнидазолнинг тикланган 5-нитрогуруҳи микроорганизмларнинг ДНК ҳужайралари билан ўзаро таъсирга киришиб, уларнинг нуклеин кислоталар билан синтезини ингибиция қилади, бу бактерияларнинг ҳалок бўлишига олиб келади.

Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, ҳамда Bacteroides spp. (жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) анаэроблар, Fusobacterium spp., Clostridium spp.га нисбатан фаол. Орнидазолга аэроб микроорганизмлар сезгир эмас.

Офлоксацин - фторхинолонлар гуруҳидан кенг таъсир спектрига эга бўлган микробларга қарши восита, ДНК бактерияларнинг юқори спирализациясини ва оқибатда барқарорлигини таъминловчи ДНК-гиразанинг бактериал ферментига таъсир қилади (ДНК занжирларининг беқарорлиги уларнинг ҳалок бўлишига олиб келади). Бактерицид самара кўрсатади.

Микробларга қарши спектр ўз ичига граммусбат аэробларни киритади: Staphylococcus aureus (метициллин-сезувчан), Staphylococcus epidermidis (метициллин-сезувчан), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-сезувчан), Streptococcus pyogenes.

Грамманфий аэроблар: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (барқарорликни тез ишлаб чиқади), Serratia marcescens.

Анаэроблар: Clostridium perfringens.

Бошқалар: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Кўпчилик ҳолатларда сезувчан эмас: Nocardia asteroides, анаэроб бактериялар (жумладан, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., кўпчилик Streptococcus spp., Treponema pallidum.га таъсир этмайди.

Farmakologik ta'sir

Офлоксацин қандай бўлса, орнидазол ҳам худди шундай меъда-ичак йўлида перорал қўллашдан кейин яхши сўрилади. Биосингувчанлик -90% (орнидазол) - 95% (офлоксацин). Плазма оқсиллари билан боғланиши - 13% (орнидазол) - 25% (офлоксацин). ТC_max - 1-2 соат, орнидазол учун - 3 соат.

Тақсимланиши:

Офлоксацин: тақсимланишнинг туюлувчан ҳажми - 100 л. Тақсимланиши: ҳужайралар (лейкоцитлар, альвеоляр макрофаглар), тери, юмшоқ тўқималар, суяклар, қорин бўшлиғи ва кичик тос суяги соҳаси аъзолари, нафас олиш тизими, сийдик, сўлак, сафро, простата бези секрецияси; ГЭТ, йўлдош тўсиқ орқали яхши кириб боради, она сути билан секрецияланади. Орқа мия суюқлигига кириб боради - 14-60%.

Орнидазол: кўпчилик тўқималарга сингади, ГЭТ ва плацента орқали кириб боради, кўкрак сутига ажралиб чиқади.

Метаболизми ва чиқарилиши:

Офлоксацин: N-оксидофлоксацин ва диметилофлоксацин ҳосил қилиш билан жигарда метаболизация қилинади (тахминан 5%). T_1/2 - 4.5-7 соат (дозага боғлиқ бўлмаган ҳолда). Буйраклар орқали - 75-90% (ўзгармаган кўринишда), тахминан 4% - сафро билан ажратиб чиқарилади. Буйраклардан ташқари клиренс - 20%дан кам. 200 мг дозада бир марта қўлланилганидан кейин сийдикда 20-24 соат давомида аниқланади. Буйрак/жигар етишмовчилигида чиқарилиш секинлашиши мумкин. Йиғилмайди. Гемодиализда препаратнинг 10-30%и олиб ташланади.

Орнидазол: гидроксилиризация, оксидланиш ва глюкурониризация йўли билан жигарда метаболизация қилинади. T_1/2 - 12-14 соат. Буйраклар ва ичак орқали (20-25%) метаболитлар кўринишади (60-70%) ва ўзгармаган кўринишда (4%) чиқарилади, йиғилади.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antibiotiklar