МЕРОЗЕН kukun

Farmakodinamikasi

In vitro шароитларида меропенемнинг антибактериал фаоллиги доирасига кўпчилик клиник жиҳатдан аҳамиятли граммусбат ва грамманфий аэроб ва анаэроб бактерия штаммлари киради, ва хусусан:

Граммусбат аэроблар:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriaе, Enterococcus liquеfaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroidеs, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-манфий ва мусбат), коагулаза-манфий стафилококклар, шу жумладан, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis. Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир ва чидамли), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, G гуруҳи стрептококклари, F гуруҳи стрептококклари, Rhodococcus equi.

Грамманфий аэроблар:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sobria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (шу жумладан р-лактамаза мусбат ва ампициллинга чидамли штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан, р-лактамаза мусбат, пенициллин ва спектиномицинга чидамли штаммлари), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., жумладан Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Анаэроб бактериялар:

Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus accharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum, Propionibacterium granulosum.

Farmakologik ta'sir

Бироқ, чўққи концентрацияси (С_max) ва фармакодинамик эгри чизиғи остидаги майдонига (AUC) нисбатан юборилган дозага қараб мутлоқ фармакокинетик пропорционаллик йўқ. 250 мг дан 2 г гача дозалар учун плазма клиренсини минутига 287 мл дан 205 мл гача камайиши аниқланган.

Соғлом кўнгиллиларга меропенемнинг бир дозасини вена ичига болюс ҳолида 5 минут давомида инъекция қилиш плазмада 500 мг дозаси учун тахминан 52 мкг/мл ва 1 г дозаси учун 112 мкг/мл га тенг чўққи концентрацияга олиб келади. 1 г препарат вена ичига 2 минут, 3 минут ва 5 минут давомида юборилганида плазмадаги чўққи концентрацияси мувофиқ равишда 110, 91 ва 94 мкг/мл ни ташкил қилган. 500 мг препарат вена ичига юборилганидан сўнг 6 соатдан кейин плазмада меропенемнинг даражаси 1 мкг/мл ва ундан кам қийматгача пасаяди.

Буйраклар фаолияти нормал бўлган пациентларга меропенем 8 соатлик интервал билан кўп марта юборилганида препаратни тўпланиши кузатилмайди. Буйраклар фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври тахминан 1 соатни ташкил этади.

Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 2% ни ташкил этади.

Ввена ичига юборилган меропенемнинг  тахминан 70% 12 соат давомида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, шундан сўнг сийдик билан аҳамиятсиз экскрецияси аниқланади.

Сийдикда меропенемнинг 10 мкг/мл дан юқори бўлган концентрацияси 500 мг доза юборилганидан сўнг 5 соат давомида сақланиб туради. Ҳар 8 соатда 500 мг ёки ҳар 6 соатда 1 г юборилганида жигар фаолияти нормал бўлган кўнгилиларнинг плазмасида ва сийдигида меропенемни тўпланиши кузатилмаган.

Меропенемнинг ягона метаболити микробиологик жиҳатдан нофаолдир.

Меропенем организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларига, шу жумладан бактериал менингити бўлган беморларнинг цереброспинал суюқлигига яхши ўтади, кўпчилик бактерияларни бостириш учун талаб этилган концентрациядан юқори бўлган концентрацияга эришади. Болаларда ўтказилган текширишлар, меропенемнинг фармакокинетикаси болаларда ва катталарда ўхшашлигини кўрсатди. 2 ёшгача бўлган болаларда меропенемнинг ярим чиқарилиш даври тахминан 1,5-2,3 соат ни ташкил этади, 10-40 мг/кг дозалар диапазонида пропорционал боғлиқлик кузатилади.

Буйрак етишмовчилиги

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг фармакокинетикасини текшириш, унинг клиренси креатинин клиренси билан мос келишини кўрсатди. Бундай беморларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Кекса ёшли шахсларда меропенемнинг фармакокинетикасини ўрганиш, унинг клиренсини пасайишини кўрсатди, креатинин клиренсини ёшга қараб пасайиб бориши билан мос келади.

Жигар етишмовчилиги

Жигар касалликлари бўлган пациентларда меропенемнинг фармакокинетикасини текшириш, ушбу патологик ўзгаришларни меропенемнинг фармакокинетикасига таъсир қилмаслигини кўрсатди.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Ҳомиладорлик вақтида меропенем қўллашдан кутилган потенциал авзаллик ҳомила учун кузатилиши мумкин бўлган ҳавфдан устун бўлган ҳоллардан ташқари, бошқа ҳолларда уни қўллаш мумкин эмас.

Лактация

Меропенем ҳайвонларнинг сутида жуда паст концентрацияларда аниқланади. Эмизикли аёлларда меропенемни қўллашдан кутилган потенциал афзаллик бола учун кузатилиши мумкин бўлган ҳавфдан устун бўлган ҳоллардан ташқари, бошқа ҳолларда уни қўллаш мумкин эмас. Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш ҳақидаги масалани кўриб чиқиш керак.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antibiotiklar