Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Meropenemga sezgir qo'zg'atuvchilar chaqirgan infektsion-yallig'lanish kasalliklari (monoterapiya yoki boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari bilan majmuada):
-nafas yo'llarining infektsiyalari (shu jumladan pnevmoniya, gospital pnevmoniya xam qo'shilgan xolda);
-qorin bo'shlig'i infektsiyalari (asoratlangan appenditsit, peritonit, pelьvioperitonit);
-siydik chiqarish tizimining infektsiyalari (piyelonefrit, piyelit);
-teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (shu jumladan saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar);
-kichik chanoq a'zolarining infektsiyalari (shu jumladan endometrit);
-bakterial meningit;
-septitsemiya;
-febril neytropeniyasi bo'lgan katta patsiyentlarda infektsiya gumon qilinganda empirik davolash (monoterapiya ko'rinishida yoki viruslarga qarshi yoki zamburug'larga qarshi dori vositalari bilan majmuada)
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Meropenemga yoki anamnezdagi boshqa beta-laktam antibiotiklarga o'ta yuqori sezuvchanlik.
Extiyotkorlik bilan
Potentsial nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda buyurish. Meda-ichak yo'llari tomonidan shikoyatlari bo'lgan shaxslarda (shu jumladan koliti bo'lgan).
Xomiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi
Meropenem xomiladorlik vaqtida, uni qo'llashdan potentsial afzallik, xomila uchun mumkin bo'lgan xavfni oqlaydigan xollardan tashqari, qo'llash mumkin emas. Meropenem laktatsiya davrida, uni qo'llashdan potentsial afzallik, bola uchun mumkin bo'lgan xavfni oqlaydigan xollardan tashqari, qo'llash mumkin emas. Laktatsiya davrida preparatni qo'llashning zarurati bo'lganda, emizishni to'xtatish masalasini ko'rish kerak.
Farmakodinamikasi
Karbopenemlar guruxi antibiotiki, parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan. Bakteriyalarning xujayra devori sintezini bostirishi xisobiga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Meropenemning aerob va anaerob bakteriyalarning keng doirasiga qarshi bakteritsid ta'siri, meropenemning bakteriyalarning xujayra devori orqali o'tish qobiliyati, ko'pchilik beta-laktamazalarga turg'unlikning yuqori darajasi va penitsillinni bog'lovchi oqsillarga axamiyatli affinligi bilan tushuntiriladi.
Sitoplazmatik membrananing yuzasidagi spetsifik penitsillinbog'lovchi oqsillar – retseptorlar bilan o'zaro ta'sirlashadi, xujayra devorining peptidoglikan qavati sintezini tormozlaydi (struktur o'xshashligi oqibatida), transpeptidazani bostiradi, xujayra devorining autolitik fermentlarining ajralib chiqishiga yordam beradi, bu oqibatda bakteriyalarning shikastlanishi va o'limini chaqiradi.
Bakteritsid va bakteriostatik kontsentratsiyalari amalda farq qilmaydi.
Faollik doirasi
Grammusbat aeroblar:
Enterococcus faecalis vankomitsin-chidamli shtammlarini xam qo'shib, Staphylococcus aureus penitsillinaza ishlab chiqarmaydiganlar va penitsillinaza ishlab chiqaruvchilar [metitsillinga sezgirlar]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (faqat penitsillinga sezgirlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans guruxi.
Grammanfiy aeroblar:
Escherichia coli, Haemophilus influenza (penitsillinaza xosil qilmaydiganlar va penitsillinaza xosil qiluvchilar), Klebsiella pneumonia, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Anaerob bakteriyalar:
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
Quyida ko'rsatilgan mikroorganizmlarga nisbatan meropenem in vitro samarador, lekin bu qo'zg'atuvchilar chaqiradigan kasalliklarda uning klinik samaradorligi isbotlanmagan: Grammusbat aeroblar:
Staphylococcus epidermidis (penitsillinaza ishlab chiqarmaydiganlar va penitsillinaza ishlab chiqaruvchilar [metitsillin-sezgirlar]).
Grammanfiy aeroblar:
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenza (ampitsillin-chidamli, penitsillinaza xosil qilmaydigan shtammlar), Hefnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (penitsillinaza xosil qilmaydigan va penitsillinaza xosil qiluvchilar), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Anaerob bakteriyalar:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis,Bacteroidesureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacteriumlentum, Fusobacterium spp., Prevotellabivia, Prevotella intermedia, Prevotellamelaninogenica, Porphyromonasasaccharolytica, Propionibacterium acnes.
Farmakologik ta'sir
Vena ichiga 30 minut davomida 250 mg yuborilganda maksimal kontsentratsiya (Smax) 11 mkg/ml ni, 500 mg doza uchun – 23 mkg/ml ni, 1 g doza uchun – 49 mkg/ml ni tashkil qiladi. Doza 250 mg dan 2 g gacha oshirilganda, meropenemning klirensi 287 dan 205 ml/minutgacha kamayadi.
5minut davomida 500 mg meropenem vena ichiga bolyusli yuborilganda Smax 52 mkg/ml, 1g – 112 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi – 2%. Organizmning ko'pchilik to'qimalari va suyuqliklariga, shu jumladan bakterial meningiti bo'lgan bemorlarning orqa miya suyuqligiga, ko'pchilik bakteriyalarni bostirish uchun talab qilingandan yuqori kontsentratsiyalarga erishib, yaxshi o'tadi (infuziya boshlanganidan keyin 0,5-1,5 soat o'tgach bakteritsid kontsentratsiyalar xosil qilinadi). Axamiyatsiz miqdorlarda ko'krak sutiga o'tadi.
Yarimchiqarilish davri 1 soatni, 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda – 1,5 – 2,3 soatni tashkil qiladi. Bolalar va kattalarda meropenemning farmakokinetikasi o'xshash: 10-40 mg/kg dozalar doirasida farmakokinetik parametrlarning to'g'ri chiziqli bog'liqligi kuzatiladi.
Kumulyatsiya qilmaydi.
Buyraklar orqali 12 soat davomida 70% o'zgarmagan xolda chiqariladi. 500 mg yuborilganidan keyin meropenemning siydikdagi 10 mkg/ml dan yuqori kontsentratsiyasi 5 soat davomida tutib turiladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda meropenemning kontsentratsiyasi kreatinin kontsentratsiyasi bilan korrelyatsiya qiladi. Bunday bemorlarda dozani to'g'irlash kerak.
Keksa patsiyentlarda meropenemning klirensini pasayishi, kreatinin klirensini yoshga bog'liq pasayishi bilan korrelyatsiya qiladi. Yarim chiqarilish davri – 1,5 soat. Meropenem gemodializda chiqariladi.
