- бошқа НЯҚП га, жумладан ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчанлик (бронхиал астма, ринит, ангионевротик шиш ёки эшакемида кузатиладиган симптомларга ўхшаш симптомлар);
- тромбоцитопения;
- юрак етишмовчилигининг оғир шакли;
- меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар, цереброваскуляр қон кетишлар ёки бошқа гематологик бузилишлар;
- анамнезида НЯҚП ни илгари қўллаш билан боғлиқ меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ёки перфорация;
- фаол пептик яра ёки анамнезида меъда-ичак яраси / қон кетишларини қайталанишлари (меъда-ичак яраси ёки қон кетишларини ≥ 2 исботланган ҳуружлари);
- жигар етишмовчилигини оғир шакли;
- буйрак етишмовчилигини оғир шакли (плазмадаги креатининнинг даражаси > 700 мкмоль/л);
- ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.
- тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина > 700 мкмоль/л);
- третий триместр беременности.
Лорноксикам организмнинг ҳаётий муҳим кўрсаткичлари (масалан, тана харорати, нафас олишлар сони, юрак қисқаришлари сони, артериал босим, ЭКГ, спирометрия) га таъсир қилмайди. Лорноксикамнинг оғриқ қолдирувчи ҳусусиятлари препаратни яратиш жараёнида бир қанча клиник тадқиқотларда муваффақиятли намойиш этилган.
Меъда-ичак йўллари (МИЙ) ни маҳаллий таъсирланиши ва простагландинлар синтезини ингибиция бўлиши билан боғлиқ тизимли ульцероген таъсири туфайли, лорноксикам ва бошқа НЯҚП ни қўллаш кўпинча овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан асоратларни ривожланишига олиб келади.
8 мг лорноксикам сақловчи инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун вена ичига ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланган. Мушак ичига инъекция қилинганидан сўнг фаол модда қон плазмасида максимал концентрациясига тахминан 0,4 соат давомида эришади. Мушак ичига юборилганидан сўнг мутлоқ биокираолишлиги (AUC асосида ҳисобланган) 97% ни ташкил этади.
Тақсимланиши
Лорноксикам қон плазмасида ўзгармаган шаклда ва гидроксилланган метаболит шаклида аниқланади. Лорноксикамни плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил этади ва концентрациясига боғлиқ эмас.
Биотрансформацияси
Лорноксикам жигарда гидроксилланиш йўли билан асосан нофаол 5-гидроксилорноксикам-гача экстенсив метаболизмга учрайди. Лорноксикамнинг биотрансформациясида CYP2C9 ферменти иштирок этади. Генетик полиморфизм туфайли, ушбу ферментнинг, фаол моддани секин ва экстенсив метаболизмга учрашига таъсир қилувчи изоформалари мавжуд, бу ҳолат метаболизми секин кечувчи шахсларда қон плазмасида лорноксикамнинг даражасини аҳамиятли даражада ошишига олиб келиши мумкин. Гидроксилланган метаболити фармакологик фаолликни намоён қилмайди. Лорноксикам бутунлай метаболизмга учрайди; дозанинг 2/3 жигар орқали, 1/3 қисми – буйраклар орқали нофаол модда шаклида чиқарилади.
Ҳайвонларнинг моделларида ўтказилган тадқиқотларда лорноксикам жигар ферментларини индукциясини чақирмаган. Клиник тадқиқотларнинг натижалари лорноксикам тавсия этилган дозаларда кўп маротаба қўлланганида уни тўпланишидан далолат беради. Ушбу натижа 1 йил давом этган тадқиқот жараёни мониторинги натижасида олинган маълумотлар билан тасдиқланади.
Чиқарилиши
Дастлабки моддани ўртача ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил этади. Перорал қабул қилинганидан сўнг дозанинг тахминан 50% ахлат билан, 42% - буйраклар орқали, асосан
5-гидроксилорноксикам шаклида чиқарилади. Препарат суткада 1 ёки 2 марта парентерал юборилганидан сўнг 5-гидроксилорноксикамни ярим чиқарилиш даври тахминан 9 соатни ташкил этади.
65 ёшдан ошган кекса ёшдаги пациентларда фаол моддани чиқарилиши 30-40% га пасаяди. Кекса ёшдаги пациентларда лорноксикамнинг кинетик профилини, чиқарилишини пасайишидан ташқари, ўзгариши кузатилмайди.
Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда лорноксикамнинг кинетик профилини аҳамиятли ўзгариши кузатилмайди, жигарнинг сурункали касаллиги бўлган пациентларда 12 мг ва 16 мг суткалик дозаларда 7 кун давомида даволангандан кейин лорноксикамни тўпланиши бундан мустасно.
Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида лорноксикамни қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида ва туғруқларда лорноксикамни қўлламаган афзал, чунки ушбу пациентлар тоифасида препаратни қўллаш бўйича мавжуд клиник маълумотлар йўқ.
Ҳомиладор аёлларда лорноксикамни қўллаш юзасидан адекват маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар репродуктив токсикликни кўрсатган.
Простагландинлар синтезини ингибиция бўлиши ҳомиладорликка ва/ёки ҳомила/ эмбрионни ривожланишига салбий таъсир кўрсатиши мумкин.
Эпидемиологик тадқиқотларнинг маълумотлари ҳомиладорликнинг эрта босқичларида простагландинлар синтезини ингибиторини қабул қилгандан кейин ҳомила ташлаш ва юрак туғма нуқсонларини ривожланиш ҳавфини ошганлигини кўрсатади. Препаратнинг дозасини ошиши ва даволашнинг давомийлиги узайиши билан ривожланиш ҳавфи ҳам ошади. Ҳайвонларнинг моделларида ўтказилган тадқиқотларнинг маълумотлари, простагландин синтезини ингибиторини юбориш эмбрионни бачадон ичга юзасига ёпишиш ҳусусиятини пасайишига ва эмбрион ҳамда ҳомилани йўқотилишига олиб келишини кўрсатади. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида простагландинлар синтези ингибиторини қабул қилиш мумкин эмас, жуда зарур бўлган ҳолатлар бундан истисно.
Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида юборилган простагландинлар синтезини ингибиторлари ҳомилада юрак-қон томир тизимига токсик таъсир қилишини (артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишини ва ўпка гипертензиясини) ва буйрак функциясини бузилишини чақириши мумкин, бу эса буйрак етишмовчилигига ва мувофиқ ҳолда, амниотик суюқликнинг миқдорини пасайишига олиб келиши мумкин. Ҳомиладорликнинг кечки босқичларида простагландинлар синтезини ингибиторлари онага ва ҳомилага таъсир кўрсатиб, қон кетиши вақтини узайиради ва бачадонни қисқаришини пасайтиради, бу эса туғруқларни кечикишига олиб келади. Шундай қилиб, ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги давомида лорноксикамни қўллаш мумкин эмас.
Лактация
Лорноксикамни кўкрак сутига ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар йўқ. Лорноксикам эмизадиган каламушларнинг сутига нисбатан юқори концентрацияларда ажралиб чиқади. Шунинг учун лорноксикамни эмизадиган аёлларга қўллаш мумкин эмас
Lornoksikam
LORNADO poroshok 8mg N1
LORNADO poroshok 8mg N3
Lornoksikam
Lornoksikam
Lornoksikam
