Foydalanish uchun ko'rsatmalar
me'da va o'n ikki barmoq ichakning yara kasalligi, reflyuks-ezofagit
Zollinger-Ellison sindromi yoki patologik me'da gipersekretsiya bilan xarakterlanadigan boshqa holatlarda qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
preparatning faol komponentlariga, almashingan benzimidazollarga, har qanday yordamchi moddalarga o'ta yuqori sezuvchanlik
pantoprazolni atazanavir bilan birga qo'llash
18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi
homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash mumkin emas.
Farmakodinamikasi
Пантопразол париетал ҳужайраларининг протон помпасига специфик таъсир кўрсатиш йўли орқали меъдада хлорид кислотаси секрециясини секинлаштирувчи алмашинган бензимидазол бўлибҳисобланади.
Париетал ҳужайраларнинг кислотали муҳитида пантопразол ўзининг фаол шакли - циклик сульфенамидга айланади, у ерда у Н+, К+-АТФаза ферментини бостиради.
Ингибиция қилиш жараёни дозага боғлиқ ва кислотани ҳам базал, ҳам рағбатлантилган секрециясига таъсир кўрсатади. Кўпчилик пациентларда симптомларни бартараф этилишига 2 ҳафта давомида эришилади. Протон помпасини ва Н2 рецепторлари бошқа ингибиторлари ҳолатларидаги каби пантопразол билан даволаш меъдани кислоталилигини пасайишини чақиради, бу гастринни чиқарилишини пропорционал равишда ошишига олиб келади. Гастрин даражасини ошиши қайтувчандир.
Пантопразол ҳужайра рецепторининг даражасига нисбатан ферментни дистал боғлаганлиги туфайли, бу бирикма бошқа моддалар (ацетилхолин, гистамин, гастрин) томонидан рағбатлантирилишига қарамай, хлорид кислотасининг секрециясига таъсир кўрсатиши мумкин.
Пантопразол перорал ёки вена ичига қўлланилишидан қатъий назар самарасибир хил.
Қисқа муддатли даволаганда кўпгина ҳолатларда гастрин даражалари норманинг юқори чегарасидан ошмайди. Узоқ муддатли даволаганда кўпгина ҳолатларда гастрин даражаси икки марта ошади. Бироқ унинг аҳамиятли ошиши фақатгина якка ҳолатларда кузатилган.
Узоқ муддатли даволашни натижаси сифатида якка ҳолатларда меъдада специфик эндокрин ҳужайралар сонининг бироз ёки ўртача ошиши кузатилган (аденоматоид гиперплазия). Шунга
қарамай, ҳозирги кунгача ўтказилган тадқиқотларга кўра, ҳайвонлардаги экспериментларда кўрсатилгандек ҳавфли касалликларни ўтмишдошларини ёки меъданинг хавфли касалликларини (атипик гиперплазия) пайдо бўлиши аниқланмаган.
Антисекретор дори препаратлари билан даволаш вақтида кислота секрециясини пасайишига жавобан зардобда гастрин даражаси ошади. Шунингдек, меъдани кислоталилигини пасайиши туфайли хромогранин А (CgA) даражаси ошади. Хромогранин А (CgA) даражасини ошиши нейроэндокрин ўсмаларининг текширишларига таъсир қилиши мумкин.
Мавжуд чоп этилган маълумотлар, протон помпаси ингибиторлари билан даволашни хромогранин А (CgA) даражасини текширишдан 5 кун-2 ҳафта олдин тўхтатиш керак. Бу протон помпа ингибиторлари билан даволаш сабабли сохта ошган хромогранин CgA даражасини нормага келиш имконини беради.
Farmakologik ta'sir
Bir marta yoki takroran yuborilganidan so'ng farmakokinetikasi o'zgarmaydi. 10 mg dan 80 mg gacha bo'lgan dozalar diapazonida pantoprazolning qon plazmasidagi kinetikasi peroral qabul qilingandan keyin ham, vena ichiga yuborilgandan keyin ham to'g'ri proportsional.
Taqsimlanishi
Pantoprazolni zardobdagi oqsillar bilan bog'lanish darajasi taxminan 98% ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminani 0,15 l/kg tashkil qiladi.
Biotransformatsiyasi
Modda jigarda deyarli to'liq metabolizmga uchraydi. Metabolizmining asosiy yo'li keyinchalik sulьfatni kon'yugatsiyaga uchrash bilan sitoxrom P450 2C19 (CYP2C19) ishtirokida metil guruhini yo'qotish hisoblanadi, metabolizmning boshqa yo'llari sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) ni oksidlanishini o'z ichiga oladi.
Metabolizmi
Yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni va klirensi - taxminan soatiga 0,1 l/kg ni tashkil qiladi. Pantoprazolni pariyetal hujayralarining proton nasosi bilan o'ziga xos bog'lanishi tufayli, yarim chiqarilish davri preparatning yanada uzoqroq ta'siri (kislota sekretsiyasini ingibitsiya qilinishi) bilan mos kelmaydi.
Pantoprazol metabolitlarining asosiy chiqarilish yo'li (taxminan 80%) - buyraklar orqali, qolganlari axlat bilan chiqariladi. Qon zardobi va siydikda sulьfat bilan bog'langan dismetilpantoprazol asosiy metabolit bo'lib hisoblanadi. Asosiy metabolitning yarim chiqarilish davri (taxminan 1,5 soat), pantoprazolga qaraganda unchalik katta emas.
Patsiyentlarning xarakteristikasi/patsiyentlarning alohida guruhlari
Buyrak funktsiyasining buzilishi bo'lgan patsiyentlarda (shu jumladan, dializda bo'lgan patsiyentlarda) pantoprazol dozasini pasaytirish talab etilmaydi. Bunday patsiyentlar uchun, sog'lomlar uchun kabi, yarim parchalanish davri qisqa xisoblanadi. Pantoprazolning juda oz miqdorigina dializga uchrashi mumkin. Pantoprazolning asosiy metaboliti biroz yanada sekinroq yarim chiqarilish davriga (2-3 soat) ega bo'lishiga qaramasdan, uning ekskretsiyasi hali ham tez bo'lib qolaveradi, va shuning uchun birikmaning akkumulyatsiyasi (to'planishi) sodir bo'lmaydi.
Jigar sirrozi (Chayld bo'yicha A va V sinfi) bo'lgan patsiyentlar uchun pantoprazolning yarim parchalanish vaqtini 7-9 soatgacha oshishi va AUC qiymatlari 5-7 martaga oshishiga qaramasdan, zardobda maksimal kontsentratsiyasi sog'lom patsiyentlar bilan solishtirilganda sezilmas darajada, 1,5 martaga oshadi.
Keksa odamlarda AUC va Cmax ni yanada yoshroq shaxslarning ahamiyatsiz darajada oshishi tegishli ko'rsatkichlar bilan solishtirilganda klinik ahamiyatli bo'lib hisoblanmaydi.
2-16 yoshdagi bolalarda pantoprazolning 0,8 yoki 1,6 mg/kg dozadan bir marta yuborilgandan keyin, pantoprazolni patsiyentning yoshi va vazni bo'yicha chiqarilishlari o'rtasida ahamiyatli
bog'liqlik kuzatilmagan. AUC va taqsimlanish hajmi kattalar ishtirokidagi tadqiqotlar davomida olingan ma'lumotlarga mos kelgan.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik
Homiladorlar to'g'risidagi ma'lumotlar (300 dan 1000 tagacha homiladorlardan olingan ma'lumotlarining natijalari) sonining ko'p emasligi Kontrolok® preparatida feto/neontal toksiklik va malьformatsiyani keltirib chiqarish qobiliyati mavjud emasligidan dalolat beradi.
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv toksiklikni ko'rsatgan.
Ehtiyot chorasi sifatida, homiladorlik davrida Kontrolok® preparatini qo'llamagan ma'qul.
Laktatsiya davrida
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar pantoprazol ko'krak sutiga ajralib chiqishini ko'rsatdi. Bugungi kunda odamlarda pantoprazol ko'krak sutiga ajratilib chiqishi to'g'risidagi ma'lumotlar yetarli emas, ammo odamlarda ko'krak sutiga preparat ajratilib chiqarilishi haqida xabar berilgan. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar/go'daklar uchun xavfni shuningdek istisno qilib bo'lmaydi. Demak, emizishdan voz kechish yoki Kontrolok® preparati bilan davolashni bekor qilish/davolashdan saqlanish haqida qaror qabul qilinayotganida bola uchun emizishdan keladigan foydani va ayol uchun Kontrolok® preparati bilan davolashdan keladigan foydani qiyoslash zarur.
Fertillik
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda pantoprazolni reproduktiv faoliyatga salbiy ta'siri to'g'risidagi ma'lumotlar yo'q.
Asosiy ma'lumotlar
-
Nimadan?
-
Nima uchun?
-
Kategoriya
