Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату организмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей - синуситы, фарингиты, тонзиллиты, острый средний отит;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей - острый бронхит, легкие и умеренно выраженные формы пневмонии;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- тонзиллит, стрептококковый, цервицит или уретрит негонококковый;
- цервицит или уретрит гонококковый;
- сифилис; воспалительные заболевания тазовых органов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Фармакологическое действие
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0,5 г – 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, период достижения Cmax – 2,5-2, в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения – 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Период полувыведения препарата (T1/2) между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30–50%).
При беременности и кормлении
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Зимексир® 250 выделяется с грудным молоком. Так как информация о возможном влиянии препарата на находящихся на естественном вскармливании младенцев отсутствует, на период применения Зимексир® 250 грудное вскармливание следует прекратить. Помимо других явлений у младенцев может появиться диарея, грибковые заболевания слизистых оболочек, а также сенсибилизация. Молоко рекомендуется сцеживать во время курса терапии и в течение 2 дней после ее прекращения. После этого грудное вскармливание можно возобновить.
При нарушениях функции почек
Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
