АЗИТРУС капсулы

Состав

На одну капсулу.

Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг.

Вспомогательные вещества: поводом (поливинилпирролидон) - 17.5 мг, кальция стеарат - 3.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 39,4 мг.

Состав капсулы желатиновой: гитана диоксид - 2 %: желатин - до 100 %.

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладаем широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки Связываясь с 508-субьедипнцей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Чувствительные микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseriagonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.? Prevotella spp.. Porphiyriomonas spp.;

другие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi;

Микроорганизмы, способные развивать резистентность к азитромицину:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со среднем чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с изначальной резистентностью:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis. Staphylococci (метициллин-резистентные штаммы),

анаэробные грим положительные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Микроорганизмы МИК мг/л*

Чувствительные Устойчивые

Staphylococcus не более 1 более 2

Streptococcus А. В, С, G не более 0,25 более 0,5

Streptococcus pneumoniae не более 0,25 более 0,5

Haemophilus influenzae не более 0.12 более 4

Moraxella catarrhal is не более 0,5 более 0,5

Neisseria gonorrhoeae не более 0,25 более 0,5

Фармакологическое действие

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислом среде и липофильностью. Быстро распределяемся по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 47,5 % Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полу выведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH. окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяем большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах. особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительною отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные п 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этана: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном через кишечник в неизменном виде - 50 %, небольшая часть выводится почками - 6 %.

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики