УРИФЛОРИН капсулы

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических а - адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шеики мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада а 1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на а1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с <х1В подтипом адренорецепторов. которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакологическое действие

Абсорбция.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из кишечника. Биодоступность препарата > 90%. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. Максимальная концентрации препарата в плазме крови достигается примерно через 4-5 часов после применения одноразовой дозы тамсулозина натощак и через 6-7 часов после еды. В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения С_тах активного вещества в плазме крови на 40-70% выше, чем С_тах после однократного приема препарата.

Распределение.  ^

Связывание с белками плазмы - 94-99% и объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг). Препарат минимально проникает в головной мозг, спинной мозг и семенники.

Метаболизм.

Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Тамсулозин незначительно индуцирует активность микросомальных ферментов печени цитохрома Р 450.

Выделение.        ,

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме после еды составляет примерно 10 часов и 13 часов при многократном использовании.

Пациенты пожилого возраста.

Внутренний метаболический клиренс зависит от связывания тамсулозина гидрохлорида с с белками плазмы крови, но снижается с возрастом, т.е. у пациентов возрасте от 55 до 75 лет отмечена тенденция к снижению клиренса тамсулозина, что приводит к увеличению площади под кривой AUC на 40% по сравнению с пациентами в возрасте от 20 до 32 лет. Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью тамсулозин назначают пациентам со снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин. У больных с нарушением функции почек от легкой до умеренной (30<С1 сг 70 мл/мин/1.73м²) или от умеренной до острой (10<С1 сг 30 мл/мин/1.73м ) не требуется снижения дозы тамсулозина.

Основные сведения

• От чего?
  От аденомы простаты, От простатита
• Категория
  Урологические