ГРАСУЛАН капсулы

Фармакодинамика

Тамсулозин - специфический блокатор постсинаптических a i-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также aiD-адренорецепторов, преимущественно находящихся в теле мочевого пузыря. Блокада ai-адренорецепторов тамсулозином приводит к уменьшению тонуса гладкомышечных клеток шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а так же, вследствие расслабления мышц предстательной железы, снижается давление на уретру и увеличивается ее просвет. Тамсулозин уменьшает проявление обструкции, это приводит к улучшению оттока мочи, устраняя расстройства мочеиспускания, восстанавливает нормальную работу мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются как симптомы наполнения, так и симптомы опорожнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, т.е. уменьшаются признаки раздражения и обструкции. В частности, за счет нормального опорожнения мочевого пузыря предотвращается обратный ток мочи из мочевого пузыря в мочеточники, который вызывает нарушение функции почек.

Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала лечения. У некоторых лиц снижение выраженности симптомов происходит уже после приема первой капсулы. При регулярном приеме препарата Грасулан у пациентов с аденомой простаты облегчается процесс мочеиспускания, уменьшается количество позывов к мочеиспусканию, увеличивается количество мочи, выделяемое за один раз. Кроме того, отмечается восстановление и улучшение сексуальной функции, повышение качества жизни. Терапия препаратом Грасулан при доброкачественной гиперплазии предстательной железы предотвращает возникновение острой задержки мочи, при которой необходима постановка катетера, а также позволяет отсрочить или избежать оперативного вмешательства.

Способность тамсулозина воздействовать на сцА подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с си В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакологическое действие

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания, может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после завтрака.

Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после однократного приема внутрь 0,4 мг препарата после еды. Равновесная концентрация достигается к пятому дню многократного приема, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Связь тамсулозина с белками плазмы составляет около 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).

Тамсулозин имеет незначительно выраженный метаболический эффект «первого прохождения». Большая часть тамсулозина обнаружена в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой, около 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина составляет около 10 часов при однократном приеме после еды и 13 часов при многократном приеме.

Основные сведения

• От чего?
  От аденомы простаты, От простатита
• Категория
  Урологические