ОМАРЕНС таблетки

Фармакодинамика

Тамсулозин – действующее вещество препарата Омаренс Т, который является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов. Препарат обладает сродством к альфа_1A и альфа_1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами способствует расслаблению гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Препарат Омаренс Т увеличивает максимальную скорость потока мочи, уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре (тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания). Кроме того, препарат уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря. Эти эффекты при симптомах задержки мочи и нарушениях мочеиспускания сохраняются при длительной терапии (это значительно удлиняет время до проведения хирургического лечения или катетеризации).

Антагонисты α₁-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В проведенных исследованиях не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. У тамсулозина не выявлено генотоксических свойств.

Фармакологическое действие

Омаренс Т – представляет собой таблетку с пролонгированным высвобождением. Формула пролонгированного действия тамсулозина обеспечивает медленное высвобождение тамсулозина, с равномерным выделением активного вещества небольшими порциями, в течение 24 часов. Всасывание: тамсулозин всасывается в кишечнике, абсорбируется около 57% от полученной дозы. Уровень и степень абсорбции тамсулозина не зависят от приема пищи. Тамсулозин обладает линейной фармакокинетикой. После разового приема тамсулозина натощак, пик концентрации тамсулозина в плазме крови достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается на 4 день ежедневного применения, пик концентрации тамсулозина в плазме достигается в среднем от 4 до 6 часов (натощак и после еды). Пиковая концентрация в плазме повышается приблизительно от 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл при длительном приеме. В результате пролонгированного действия, остаточная концентрация тамсулозина в плазме составляет около 40% от пиковой концентрации в плазме (натощак и после еды). У разных пациентов могут отмечаться различия в уровнях активного вещества в плазме (как после разового приема, так и многократного применения).

Распределение: в организме человека тамсулозин на 99% связан с белками плазмы. Объем распределения в организме небольшой (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация: тамсулозин обладает низким эффектом первого прохождения, усваивается очень медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в форме неизмененного активного вещества. Метаболизм тамсулозина происходит в печени.

В организме крыс, активации микросомальных ферментов печени от тамсулозина не наблюдалось. Ни один из метаболитов не является более активным, чем сама активная субстанция.

Выведение: тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Количество выводимого неизмененного активного вещества составляет около 4-6% от полученной дозы. После разового и многократного приема тамсулозина, период полувыведения составляет соответственно 19 и 15 часов.

Основные сведения

• От чего?
  От аденомы простаты, От простатита
• Категория
  Урологические