Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР–органов (ангина, синусит, ринофарингит, фарингит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и типичные пневмонии, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь (Acne vulgaris) средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов и компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до 6 месяцев (эффективность и безопасность не установлена);
- период лактации.
Фармакологическое действие
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что связано его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Максимальная концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата, и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Выводится, в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть через почки.
