ЦЕФОСАЛ порошок

Фармакодинамика

Антибакгериальньм компонентом Цефосала является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует бактерицидно, путем угнетения синтеза бактериальной стенки. Цефосал не имеет реальной антибактериальной активности, хроме действия против Neisseriaceaeи Acmetobacter,однако он является ингибитором бета-лактамаз - ферментов, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Цефосал предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами и демонстрирует выраженный синергизм с пеницилдинами и цефало спор иными. Постольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более восприимчивыми к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация супьбактама и цефоперазона активна против таких микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, виды Bacteroides, Acinetabactercalcoaceticus, Enterobacteraemgens, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiellapneumamae, Morganellamorganii, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Citrobacterdiversus.

Сульбакгам/цефоперазон проявляет invitroaxraBiiость против широкого снеюра клинически значимых мивроорганизмов.

Грампопожитежьные микроорганизмы: Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициялиназу), Staphylococcusepldermidis, Streptococcuspneumoniae (преимущественно Diplococcuspneumoniae), Strep toco ccuspyogenes(бета-гемолит ический стрептококк группы A), Strep tococcusagalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcusfaecalis. Грамотрицателъяые микроорганизмы: Escherichiacoli, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Citrobacter, Haemophilusinfluenzae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellcimorganiifnpeимущественно Proteusmorganii), Providenciarettgeri(npeuM^ecmeeHHO Proteusrettgeri), виды Providencia, виды Serratia(включая S. marcescens), виды Salmonellau Shigella, Pseudomonasaeruginosa, некоторые виды Pseudomonas, Acinetobactercalcoaceticus, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Bordetellapertussis, Yersin iaen teroco Utica

Фармакологическое действие

При введении препарата Цефосал приблизительно 84% дозы супьбактама и 25% дозы цефоперазона выводятся почками. Большая часть дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний 'П/2сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона - 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама/цефоперазона внутривенно на протяжении 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг/мл. Эго свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама(Уа=18,0- 27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона(Va= 10,2-11,3 л).

И сульбактам, и цефоперазон подлежат интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие.

У детей средний срок Тщсульбаетама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефоперазона - от 1,44 до 1,88 часа.

Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют.

После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефоперазона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

При беременности и кормлении

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Поэтому во время беременности Цефосал следует принимать только в том случае, коща ожидаемая польза дпя женщины превышает потенциальный риск для плода.

Сульбактам и цефоперазон в незначительном количестве выделяются с грудным молоком, поэтому при применении препарата Цефосал в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики