Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульбактаму, цефоперазону в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
Цефоперазон — цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы, устойчивые к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазона и сульбактама часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus faecalis.
Грамотрицательные микроорганизмы: Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.
Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Максимальные концентрации цефоперазона и сульбактама после внутривенного введения 2 г препарата в течение 5 мин составляют в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно.
Объем распределения сульбактама от 18,0 до 27,6 л, цефоперазона — от 10,2 до 11,3 л.
Около 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится, в основном, желчью.
Период полувыведения цефоперазона составляет в среднем около 1,7 ч, сульбактама — 1 ч.
Сывороточная концентрация цефоперазона и сульбактама пропорциональна введенной дозе.
При повторном введении фармакокинетические свойства препарата не изменяются.
При введении препарата каждые 8–12 ч кумуляция не наблюдается.
Фармакокинетика при нарушении функции печени: Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается в 2–4 раза.
Фармакокинетика при нарушении функции почек: У больных с различной степенью нарушений функции почек, получающих препарат, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9–9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывает значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама.
Фармакокинетика у пожилых людей: У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени наблюдается увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона.
Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.
Фармакокинетика у детей: У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов препарата по сравнению со взрослыми. Средний период полувыведения сульбактама у детей составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.
Применение при беременности: Применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.Применение в период лактации: При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности необходимо изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке (максимальная суточная доза — 2 г).
КВАНТИПЕР порошок 1000+500 N1
Цефоперазон, Сульбактам
цефаперазон, натрия сульбактам
Цефоперазон
Сульбактама натриевая соль, Цефоперазон натриевая ...
Сульбактама натриевая соль, Цефоперазон натриевая ...
Сульбактама натриевая соль, Цефоперазон (в виде нат...
