Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления генерализованного фибронолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечения при беременности, злокачественные преобразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой).
Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибронолиза (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракция зуба у больных с геморрагическим диатезом)
‒ повышенная чувствительность к компонентам препарата;
‒ субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Связывание с белками плазмы (профибронолизом)- менее 3%.
Распределение
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).
Транексамовая кислота подавляет фибринолитическую активность крови, обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Начальный объем распределения (Vр) 9-12 л. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется до 17 часов, в плазме – до 7-8 часов.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты N- ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечно фазе- 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь клубочковая фильтрация), более 95% в неизменном виде в течение первых 12 ч.
Фармакинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
ТРАНАЦИД раствор для инъекций 5мл 500мг/5мл N5
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
