Показания к применению
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного, так и местного:
- меноррагии, метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения во время и после операций на предстательной железе, органах мочевого тракта, ЛОР-органах (аденоидектомия, тонзиллэктомия, экстракция зубов) на органах грудной и брюшной полостей, во время и после гинекологических операций, акушерских манипуляций и других оперативных вмешательств, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии.
- Геморрагические осложнения при фибринолитической терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, нарушение цветового зрения, инфаркт миокарда, острый венозный или артериальный тромбоз (тромбоэмболические заболевания в анамнезе), фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения тяжелая почечная недостаточность судороги в анамнезе.
Противопоказано применение в виде интратекально и интравентрикулярной инъекции, интрацеребрального введения (риск развития отека мозга и судом).
Высокий риск тромбообразования, макроскопическая гематурия, субарахноидальное кровоизлияние, судороги в анамнезе, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза.
Фармакологическое действие
После введения транексамовой кислоты кривая «концентрация-время» показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения около 3:00 в конечной фазе элиминации. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) - примерно 3%.
Начальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Выводится с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный общем клиренса плазмы крови (110-116 мл / мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Вывод транексамовая кислоты составляет примерно 90% в течение 24 часов после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела.
Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг / л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовая кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - примерно 1/10 от плазменной. Оказывается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
При беременности и кормлении
Применение возможно только в случае крайней необходимости.
Хотя данные о тератогенном или другие побочные эффекты во время беременности отсутствуют, в случае назначения препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамовая кислота проникает в грудное молоко в количестве примерно 1% от концентрации в плазме матери, то антифибринолитический эффект у младенца маловероятно.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) нужно уменьшать дозу и количество введений. При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
