Показания к применению
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочная, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия, кр овотеча после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- тромбоэмболические заболевания в анамнезе;
- высокий риск тромбообразования, тромбофлебиты;
- макроскопическая гематурия;
- коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза;
- инфаркт миокарда;
- субарахноидальное кровоизлияние;
- судороги в анамнезе;
- нарушение цветового зрения;
- тяжелая почечная недостаточность (риск кумуляции).
Фармакологическое действие
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной) проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) конъюгируется менее 3%.
Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Площадь под кривой «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2:00. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л / ч).
Выводится почками (основной путь - клубочковой фильтрации): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12:00.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминований).
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Побочные эффекты
Применяют детям в возрасте от 1 года.
Применение у детей
Применяют детям в возрасте от 1 года.
При беременности и кормлении
Нет данных об адекватных и строго контролируемые клинические исследования безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности. Однако транексамовая кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Если есть необходимость применения транексамовой кислоты, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество вводов, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
