Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше:
· меноррагии и метроррагии;
· другие акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа и т.д.);
· желудочно-кишечные кровотечения;
· кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
· кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);
· кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных обширных оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях);
· кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств;
· кровотечения при злокачественных новообразованиях.
· Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
· Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции;
· Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
· Фибринолиз в следствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания «ДВС-синдром»);
· Судороги в анамнезе;
· Приобретенное нарушение цветового зрения;
· Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
· Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);
· Возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).
С осторожностью:
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);
- Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
- Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышением риском венозных тромбоэмболических осложнения и артериальных тромбозов);
- Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса;
- Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).
Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоитов, меноррагии).
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл в крови не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от концентрации в плазме крови).
Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же конценрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.
Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме крови матери).
Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.
Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) около 3%. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.
Начальный объем распределения – 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови – до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты - N-ацетилированное и дезаминированное производные.
Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95% выводится почками в неизменном виде в течение первых 12 ч (основной путь – гломерулярная фильтрация).
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились.
Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости, когда возможная польза превышает потенциальный риск.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
ГЕМОСТАКС раствор для инъекций 5мл 50мг/мл N10
ГЕМОСТАКС раствор для инъекций 5мл 25мг/мл N10
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
Транексамовая кислота
