Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей - бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов-ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
- инфекции урогенитального тракта - неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
- инфекции кожи и мягких тканей-фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris) импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа;
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans)]
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул 250 мг);
- период беременности и лактации.
Фармакологическое действие
Препарат быстро всасывается изЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Стах) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd)- 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза, Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час- в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% - почками.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Стах в крови на 30%.
При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота;
- рвота;
- метеоризм;
- боли в животе;
- мелена;
- холестатическая желтуха;
- у запоры;
- гастрит;
- кандидоз слизистой оболочки полости рта;
- отсутствие аппетита;
- транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- сердцебиение;
- боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы:
- головокружение;
- головная боль;
- вертиго;
- сонливость;
- гиперкинезия;
- тревожность;
- невроз;
- нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы:
- вагинальный кандидомикоз;
- нефрит.
Аллергические реакции:
- сыпь;
-крапивница;
- ангионевротический отек.
Прочие;
- гипергликемия;
- артралгия.
