Показания к применению
Симптоматическое лечение аллергических заболеваний и состояний:
-круглогодичный и сезонный аллергический ринит (чиханье, ринорея, включая персистирующий аллергический ринит) и аллергический конъюнктивит (зуд, слезотечение, гиперемия, конъюнктивы);
-сенная лихорадка (поллиноз);
-крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая отек Квинке);
-другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
-терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин);
-непереносимость лактозы;
-детский возраст до 6 лет;
-беременность и лактация,
-повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным пиперазина.
С осторожностью следует применять препарат при:
- хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования),
- у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Фармакологическое действие
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 часов, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками, около 12,9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях:
У пациентов с нарушениями функции почек (Клиренсон креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается, что требует соответствующего изменения режима дозирования. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается. Менее 10% левоцетиризина удаляется гемодиализом. Проникает в грудное молоко.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с макролидами или кетаконазолом, достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
При применении в терапевтических дозах не получены данные о взаимодействии с этанолом, тем не менее, необходимо воздерживается от употребления алкогольных напитков.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, диарея, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
