L-ЦЕТ таблетки

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов.

Левоцетиризин быстро всасывается при пероральном приеме; одновременное применение с едой снижает скорость абсорбции, но не влияет на его общую всасываемость. После приема однократной дозы действие препарата начинается через 15 мин и продолжается в течение 24 часов.

Биодоступность левоцетиризина составляет 100%. Пик концентрации 207ng/мл, С_max - 0,9 часа, объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Период полувыведения составляет 7-10 часов. Более 85% препарата выводится почками. Левоцетиризин выделяется в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов, цетиризин -  энантиомер и конкурентный антагонист гистамина. Левоцетиризин влияет на зависимую стадию  аллергических реакций гистамина, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и, таким образом, предотвращает развитие аллергических реакций и существенно облегчает их ход, снимает зуд и экссудацию. Левоцетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисератонитического действия.

Поглощение:

Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального введения. Пик концентрации в плазме достигается через  0,9 ч после приема. Устойчивое состояние достигается через два дня. Пик концентрации, как правило, 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного приема 5 мг - однократной дневной дозы, соответственно. Степень поглощения дозы не зависит и не изменяется от приема пищи, но пик концентрации снижается и задерживается.

Распределение:

Нет данных ни о распределении в  тканях человека, ни о прохождение левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. У крыс и собак, самые высокие уровни концентрации находятся в печени и почках, самые низкие в отделе ЦНС.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Распределение левоцетиризина носит ограничительный характер, поскольку объем распределения составляет 0,4 л / кг.

Метаболизм:

Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Процесс деалкилирования происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Никакого влияния не оказывает левоцетиризин на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг.

Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным из-за низкого уровня его метаболизма и отсутствия метаболического потенциала.

Выведение:

Период полувыведения из плазмы у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа.

Средний общий клиренс составляет 0,63 мл / мин / кг.Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов с мочой, составляет в среднем 85,4% от дозы. Выведение посредством кала составляет лишь 12,9% от дозы. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так  и путем активной канальцевой секреции.

Почечная недостаточность:

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется настроить интервалы дозирования левоцетиризина, исходя от клиренса креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. При анурии конечной стадии,при почечной болезни общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению с нормальными течением.Количество левоцетиризинавыведенного во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа был <10%.

При беременности и кормлении

Основные сведения

• От чего?
  От аллергии
• Категория
  Противоаллергические