Показания к применению
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Не применяйте препарат АЛЬЦЕТРО® в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем (см. Лекарственные взаимодействия).:
Фармакодинамика
Левоцетиризин – это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1- гистаминовые рецепторы. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакологическое действие
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 50 мин и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение.
Равновесная концентрация (Css) достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения препарата (Vd) составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм.
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение.
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится через кишечник с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина /КК/ менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия левоцетиризина с феназоном, псевдоэфодрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс левоцетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановира незначительно изменялась {-11 %).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что левоцетиризин не усиливает эффект этанола.
Особые указания
Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.
Необходимо предупредить пациента о том, что употребление алкоголя во время лечения левоцетиризином не рекомендуется.
В связи с присутствием в таблетках лактозы данный препарат противопоказан при галактоземии, нарушении всасывания глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы (редкие нарушения обмена веществ). Применение при нарушениях функции печени Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таблетке 1 раз в 2 дня), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в Зраза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).
Побочные эффекты
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
При беременности и кормлении
Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата АЛЬЦЕТРО®, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.
Недостаточно клинических данных о применении левоцетиризина у беременных женщин, поэтому применение препарата АЛЬЦЕТРО® при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата АЛЬЦЕТРО® грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции почек
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таблетке 1 раз в 2 дня), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
