Показания к применению
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), поллиноза, крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической, отека Квинке) и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левоцетиризину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пиперазина;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- до 2 лет (для сиропа для приема внутрь);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- средняя и тяжелая степень почечной недостаточности (КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин);
- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Фармакологическое действие
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина.
Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%. Cmax в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%.
В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома). T1/2 составляет 7–10 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг.
Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4%.
У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа.
Проникает в грудное молоко. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5–1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более.
При беременности и кормлении
Недостаточно клинических данных о применении левоцетиризина у беременных женщин, поэтому не следует применять препарат Левотин при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Левотин грудное вскармливание следует прекратить.