Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Prostati bezining xavfsiz giperplaziyasini davolash uchun qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Faol moddaga yoki yordamchi komponentlardan birontasiga o'ta yuqori sezuvchanlik yoki ularni o'zlashtiraolmaslik
18 yoshgacha bo'lgan bolalar;
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam)
Og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (klinik ma'lumotlar yetarli emas);
Homiladorlik va laktatsiyada qo'llash mumkin emas.
Extiyotkorlik bilan:
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 30 dan 50 ml gacha). Silodizin faqat erkaklar uchun mo'ljallangan.
Farmakodinamikasi
Silodozin, alьfa 1a-adrenoretseptorlarining yuqori selektiv raqobatli antagonisti bo'lib, prostata bezi qovuqning bo'yni va siydik chiqarish kanalini prostata qismining silliq mushaklaridagi postsinaptik alьfa 1a-adrenoretseptorlarni bloklaydi. Prostata bezi, qovuqning bo'yni va siydik chiqarish kanalini prostata qismining silliq mushaklari tonusini pasaytirib, siydikni oqib chiqishini yaxshilaydi. Bir vaqtda prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog'liq, obstruktsiya va ta'sirlanish simptomlari kamayadi. Qovuqda joylashgan alьfa 1a-adrenoretseptorlariga yaqinligi qon tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan, alьfa 1 b –adrenoretseptorlari bilan uning o'zaro ta'sir qilish xususiyatidan 162 marta ustun turadi. Yuqori selektivliligi tufayli, dastlabki arterial bosimi (AB) normal bo'lgan patsiyentlarda AB ni klinik ahamiyatli pasaytirmaydi.
Farmakologik ta'sir
Sildozin ichga qabul qilganida yaxshi so'riladi. Mutloq biokiraolishligi 32% tashkil etadi. Ovqat preparatning maksimal kontsentratsiyasini (Cmax) 30% ga pasaytiradi, maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqtini (tmax) taxminan 1 soatgacha uzaytirib va «kontsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydoniga (AUC) minimal ta'sir ko'rsatadi. Cmax 87±51 mg/ml, tmax - 2,5 soat, siydikdagi o'rtacha kontsentratsiyasi 433±286 ng*soat/ml. Silodozinning taqsimlanish hajmi 0,81 l/kg ni tashkil etadi va plazma oqsillari bilan 96,6% ga bog'lanadi. Silodozin karbamoilglyukuronidni plazma oqsillari bilan bog'lanishi 91% ni tashkil etadi. Silodozin alkogolьdegidrogenaza va alьdegiddegidrogenaza ishtirokida glyukuron kislotasi bilan birikishi (UGT2B7 ishtirokida), asosan CYP3A4 ishtirokida oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Plazmadagi asosiy faol metaboliti karbamoilglyukuronid (K.MD-3213G) silodozinning o'ziga nisbatan 4 marta yuqori kontsentratsiyaga erishadi. Silodozin sitoxrom R450 izofermentlarini induktsiya va ingibitsiya qilish potentsialiga ega emas.
Silodozinning 33,5% buyrak orqali va 54,9% ichak orqali chiqariladi. Silodozinning klirensi soatiga 23,1 l ni tashkil etadi. Silodozin asosan metabolitlar ko'rinishida va juda kam miqdorda o'zgarmagan xolda siydik bilan chiqariladi. Silodozin va karbamoilglyukuronidning T1/2, muvofiq 11 soat va 18 soatni tashkil etadi.
Turli patsiyentlar guruhidagi farmakokinetikasi
Keksa patsiyentlar:
Silodozin va metabolitlarining farmakokinetikasi yoshga jiddiy bog'liq bo'lmagan. Silodozinning klirensi 75 yoshdan oshgan patsiyentlarda o'zgarmagan.
Jigar funktsiyasi buzilgan patsiyentlar:
jigar funktsiyasini o'rtacha darajada buzilishi bo'lgan (Chayld-Pьyu shaklasi bo'yicha 7-9 ball) bemorlarda, silodozinning farmakokinetikasi ahamiyatli darajada o'zgarmaydi. Og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda silodozinning farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Buyraklar funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar:
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar uchun dozani pasaytirish talab etilmagan. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar uchun silodozinni buyurish tavsiya etilmaydi.
