Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Oksaliplatin 5-ftoruratsil vafolin kislotasi bilan kombinatsiyada quyidagilar sifatida:
Yo'g'on ichakning III bosqichdagi (Dьyuk bo'yicha S bosqichidagi) rakini birlamchi o'sma radikal olib tashlanganidan keyin ad'yuvant davolashda.
Metastatik kolorektal rakni davolashda buyuriladi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Oksaliplatinni:
anamnezda oksaliplatinga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaktsiyasiga ega bo'lgan patsiyentlarda;
emizikli ayollarda;
birinchi siklaterapiya boshlanishi paytida miyelosupressiya bilan kasallangan patsiyentlarda, bu haqida neytrofillar dastlabki miqdorining < 2×109/l ga va/yoki trombotsitlarning<100 ×109/l ga pasayishi dalolat beradi;
davolashning birinchi sikli boshlanishiga qadar faoliyati buzilgani holda periferik sensorli neyropatiya bilan kasallangan patsiyentlarda.
buyrak funktsiyasi og'ir buzilishi (kreatininklirensi 30 ml/minutdan kam) bo'lgan patsiyentlarda qo'llash mumkin emas.
Farmakodinamikasi
Oksaliplatin o'zi bilan o'smaga qarshi platina preparatlarining yangi sinfiga mansub bo'lgan vositani ifodalaydi, bunda platina ionlari 1, 2-diaminotsiklogeksan va oksalat guruhi bilan kompleksni hosil qiladi. Oksaliplatinning biotransformatsiyasi jarayonda hosil bo'ladigan oksaliplatin gidratatsiyasi mahsulotlari molekulaning bitta yoki har ikkala zanjiri asoslari o'rtasida choklar hosil bo'lishiga olib kelgan holda DNK bilan o'zaro ta'sirlashadi, bu esa DNK sintezi buzilishiga olib keladi. Oksaliplatin sitotoksiklikka qarshi va o'smaga, shu jumladan odamning kolorektal rakiga, shuningdek sisplatinga rezistent bo'lgan o'smalarga qarshi faollikning keng spektriga ega. Oksaliplatin 5-ftoruratsil bilan kombinatsiyalanganida har ikkala preparatning sinergik sitotoksik faolligi in vitro va in vivo kuzatilgan
Farmakologik ta'sir
Ulьtrafilьtrlanadigan platinaning o'rtacha AUC0-48 qiymatlari – 4,19 mkg×soat/ml, Cmax – 0,814 mkg/ml, AUC – 4,68 mkg×soat/ml, Vss – 440 l, CL –17,4 l/soat, t1/2α – 0,43 soat, t1/2β –16,8 soat, t1/2γ –391 soatni tashkil etadi.
2 soat davom etadigan infuziya yakunida yuborilgan platina dozasining 15 foizi qon oqimi tizimida aniqlanadi, qolgan 85 foizi to'qimada tezda taqsimlanadi yoki siydik bilan chiqariladi. Preparat qon plazmasi eritrotsitlari va oqsillari bilan qaytmas holda bog'lanadi. Platina plazmaning ulьtrafilьtratida to'planmaydi va farmakokinetikaning muvozanat holatiga davolashning birinchi sikli davomida erishiladi.
Oksaliplatin organizmda nofermentativ parchalanish yo'li bilan jadal biotransformatsiyaga uchraydi, natijada 2 soat davom etadigan infuziya yakunida plazmaning ulьtrafilьtratidagi o'zgarmas modda aniqlanmaydi. Platina ko'pincha siydik bilan (ko'pincha yuborilganidan keyin 48 soat davomida) chiqariladi. Beshinchi kunga kelib preparatning umumiy yuborilgan dozasining taxminan 54 foizi siydikda va
<3 foizi najasda aniqlanadi.
