- меъда-ичакдан кон кетишлари;
- механик ичак тутилиши ёки перфорациям, бундай холатда меъданинг харакат функциясини рагбатлантириш хавфли булиши мумкин;
- пролактин секреция килувчи гипофиз усмаси (пролактинома);
- кетоконазол, эритромицин ва QT оралигини узайиши чакирадиган, флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон хамда телитромицин каби CYP3A4 изоферментининг бошка кучли ингибиторларини перорал шаклларини бир вактда кабул килиш;
- айни вактда ёки анамнезида юрак утказиувчанлигини бузилишлари булган пациентлар, хусусан ЭКГ дан QT интервалини узайиши;
- электролитлар мувозанатини яккол бузилишлари ёки юракнинг жидций касалликлари (масалан, димланган юрак етишмовчилиги) булган пациентлар;
- хомиладорлик ва лактация даври
- 1 ёшгача булган болаларга;
- Жигар функциясини уртача а огир даражадаги бузилишида куллаш мумкин эмас. Эхтиёткорлик билан: буйрак функциясини бузилишларида эхтиёткорлик билан кулланади.
Хайвонларда утказилган тадкикотларда домперидон мияда кичик концентрацияларда аникланган, бу домперидонни допамин рецепторларига асосан периферик таъсир килишини курсатади.
Одамда утказилган тадкикотда, домперидон перорал кабул килинганида куйи эзофагеал сохасида тинч холатида босимни ошиши, антродуоденал моторикани яхшиланиши ва меъдани бушашини тезлашиши курсатилган, бунда домперидон меъда секрециясига таъсир килмайди.
Домперидонни РТ оралигига таъсири домперидонни кунига 80 мг гача (10 ёки 20 мг х кунига 4 марта) булган дозада 4 кун давомида кабул килган соглом субъектларда фаол назорат ва плацебо билан утказилган иккита тадкикотда урганилган. Домперидон 20 мг дан кунига 4 марта ва плацебо кабул килинганида ()Тс оралигини максимал фаркини дастлабки киймати 3,4 мс (1,0 дан 5,9 мс гача) булганида 10 мс дан ошмаслиги аникланган. Клиник ахамиятли С)Тс самаралар - домперидон суткада 80 мг дозада (яъни максимал тавсия этилган суткалик дозага нисбатан икки марта катта) кулланганида кузатилмаган. Шундай булишига карамай, иккита тадкикотда,- домперидон монотерапия сифатида (10 мг дан кунига 4 марта) кулланганида С)Тс узайишининг айрим белгилари курсатилган. ()ТсР уртача максимал фарки домперидон ва плацебо уртасида мувофик равишда 5,4 мс (95% ИИ: 1,7 дан 12,4 гача) ва 7,5 мс (95% ИИ: 0,6 дан 14,4 гача) ни ташкил этган.
Домперидон перорал кабул килинганида тупланмайди ва хусусий алмашинувини индукция килмайди; кунига 30 мг дан икки хафта давомида перорал кабул килинганидан сунг 90 минутдан кейин плазмада максимал даражаси (21 нг/мл) биринчи дозаси кабул килингандан кейинги даражаси билан деярли бир хил (18 нг/мл) булган.
Домеридон плазма оксиллари билан 91-93% га богланади. Домперидон гематоэнцефалик тусик оркали бироз утади.
Домперидоннинг алмашинуви жигарда гидроксилланиш ва N-деалкилланиш йуллари билан тез ва жадал равишда утади. In vitro шароитида метаболизмини урганиш юзасидан утказилган тадкикотда, CYP3A4 домперидонни N-деалкилланишида иштирок этадиган цитохром Р-450 тизимининг асосий изофермента эканлиги, шунингдек CYP3A4 изофермента CYP1A2 ва CYP2E1 лар билан бирга домперидонни ароматик гидроксилланишда иштирок этишини курсатган.
Сийдик ва ахлат билан чикарилиши перорал дозанинг мувофик 31% ва 66% ни ташкил этади. Препаратни узгармаган холда чикарилиши катта булмаган фоизни (10% ахлат билан ва тахминан 1% сийдик билан) ташкил этади.
Плазмадан ярим чикарилиш даври бир марталик дозаси кабул килинганидан сунг соглом одамларда 7-9 соатни ташкил этади, огир даражадаги буйрак етишмовчилиги булган беморларда узайган булади.
Жигар етишмовчилиги
Уртача даражадаги жигар етишмовчилиги (Чайлд-Пью шкаласи буйича 7-9 балл ёки В синф) булган пациентларда домперидоннинг AUC и Смакс соглом шахсларга нисбатан мувофик равишда 2.9-1,5 марта юкори. Богланмаган фракциясининг даражаси 25% га ошади, ярим чикарилиш даври эса 15 дан 23 соатгача узаяди. Жигар функциясини уртача даражада бузилиши булган пациентларда препаратнинг тизимли таъсири, оксиллар билан богланиши ёки ярим парчаланиш давридаги бирор-бир узгаришларсиз, Смаке ва AUC га асосидага кийматлари соглом субъектларга нисбатан бироз паст. Огир даражаги жигар етишмовчилиги булган пациентларда домперидоннинг фармакокинетикаси урганилмаган. Уртача ёки огир даражадаги жигар етишмовчилиги булган пациентларда Мотинорм®ни куллаш мумкин эмас.
Буйрак етишмовчилиги
Огир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <30 мл/мин/1,73 м2) булган пациентларда домперидоннинг ярим чикарилиш даври 7,4 соатдан 20,8 соатгача узаяди, аммо препаратнинг плазмадаги даражаси соглом кунгиллиларга нисбатан паст булади. Препарат узгармаган холда буйрак оркали жуда кам микдорда (тахминан 1%) чикарилиши туфайли, буйрак етишмовчилиги булган беморларда препарат бир марта кулланганида дозага тузатиш киритиш эхтимоли кам.
Шундай булишига карамай, такроран юбррилганида препаратни кабул килишлар сони, бузилиш даражасига караб кунига бир ёки икки мартагача камайтирилиши мумкин, ва дозасини пасайтириш талаб этилиши мумкин.
Кулланилиши
Кунгил айниши ва кусишни симптоматик даволаш учун кулланади.
Препарат таркибида сорбитол саклайди, шунинг учун уни сорбитолни узлаштира олмайдиган пациентларга куллаш мумкин эмас.
Препарат таркибида аллергик реакцияларни (эхтимол секин кечувчи) чакириши мумкин булган метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоатини саклайди.
Препарат таркибида сорбитол саклайди, шунинг учун уни сорбитолни узлаштира олмайдиган пациентларга куллаш мумкин эмас.
Препарат таркибида аллергик реакцияларни (эхтимол секин кечувчи) чакириши мумкин булган метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоатини саклайди.
MOTINORM tomchilar dlya priema vnutr 5ml
