Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsion-yallig'lanish kasalliklari:
yuqori va quyi nafas yo'llarining infektsiyalari;
siydik chiqarish yo'llarining yuqori va pastki bo'limlarini infektsiyalari;
intraabdominal infektsiyalar (shu jumladan, peritonit, xoletsistit, xolangit);
septitsemiya;
meningit;
teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari;
suyaklar va bo'g'imlarning infektsiyalari;
kichik chanoq a'zolarining yallig'lanish kasalliklari;
endometrit;
gonoreya.
Preparatni keng ta'sir doirasiga ega ekanligini hisobga olib, ko'pchilik infektsiyalarda ushbu preparat bilan monoterapiya o'tkazish samarali bo'ladi. Biroq zarurat bo'lganida, Ekstrasef preparatini boshqa antibiotiklar bilan majmuada qo'llash mumkin (aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo'llanganida buyraklar faoliyatini nazorat qilish kerak).
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Penitsillinlar, sulьbaktam, sefoperazon yoki har qanday boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlikda qo'llash mumkin emas.
Farmakodinamikasi
Sefoperazon – faqat parenteral yuborish uchun mo'ljallangan keng ta'sir doirasiga ega yarimsintetik sefalosporin antibiotikdir. Sezgir mikroorganizmlarga ularni faol ko'payishi davrida, xujayra devorining mukopeptidini biosintezini susaytirishi orqali ta'sir qiladi.
Sulьbaktam – penitsillinning asosiy yadrosini hosilasidir. Beta-laktamazalarning qaytmas ingibitoridir va faqat parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan. Kimyoviy tuzilishi bo'yicha natriy penitsillinat sulьfondir. Sulьbaktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno). Xujayralarni saqlamaydigan bakterial tizimlar yordamida o'tkazilgan biokimyoviy tadqiqotlarda, uni beta-laktamaz antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar ishlab chiqaradigan, ko'pchilik asosiy beta-laktamazalarning qaytmas ingibitori ekanligi ko'rsatilgan.
Preparat sefoperazonga sezgir barcha mikroorganizmlarga nisbatan faoldir. Bundan tashqari, turli mikroorganizmlarga nisbatan sinergizmga ega, birinchi navbatda quyidagilarga nisbatan: Haemophilus influenza, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Sefoperazon / sulьbaktam in vitro sharoitlarda klinik ahamiyatli mikroorganizmlarning keng doirasiga nisbatan faoldir.
Grammusbat mikroorganizmlar: penitsillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokokki), Streptococcus agalactiae (V guruhi beta-gemolitik streptokokki), beta-gemolitik streptokokklarning ko'pchilik boshqa shtammlari, Streptococcus faecalis (enterokokk) ning ko'pchilik shtammlari.
Grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (eski nomi Proteus morganii), Providencia rettgeri (eski nomi Proteus rettgeri), Providencia species, Serratia spp. (shu jumladan, S. marcescens), Salmonella va Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa va ayrim boshqa Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy tayoqchalar (shu jumladan, Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides spp. va Fusobacterium spp.); grammusbat va grammanfiy kokklar: (shu jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veilonella species); grammusbat tayoqchalar (shu jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus spp.).
Farmakologik ta'sir
Preparat yuborilganida sefoperazonning dozasini taxminan 25% va sulьbaktamning dozasini 84% buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazonning katta qismi safro bilan chiqariladi. Sefoperazon / sulьbaktam yuborilganidan so'ng sefoperazonning o'rtacha yarim yashash muddati 1,7 soatni, sulьbaktamniki esa – 1 soatni tashkil etadi. Plazmadagi kontsentratsiyasi yuborilgan dozasiga proportsionaldir. 2 g sefoperazon / sulьbaktam vena ichiga 5 minut davomida yuborilganidan so'ng sefoperazon va sulьbaktamning maksimal kontsentratsiyalarini o'rtacha qiymati muvofiq ravishda 236,8 va 130,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sulьbaktamning taqsimlanish hajmini (Vα=18,0-27,6 l) sefoperazonning taqsimlanish hajmiga nisbatan (Vα = 10,2-11,3 l) katta ekanligidan dalolat beradi.
Sefoperazon ham, sulьbaktam ham organizmning to'qimalari va suyuqliklariga, jumladan safro, o't pufagi, teri, apendiks, falopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarga jadal ravishda taqsimlanadi.
Bolalarda sefoperazonning o'rtacha yarim yashash muddati taxminan 1,44 soatdan 1,88 soatgacha, sulьbaktamniki esa – 0,91 soatdan 1,42 soatgacha bo'ladi.
Sefoperazon va sulьbaktam kompleks preparat shaklida birga qo'llanganida ularning o'rtasida farmakokinetik o'zaro ta'siri yuzasidan ma'lumotlar mavjud emas.
Ko'p marta yuborilganidan so'ng sefoperazon / sulьbaktamning komponentlarini farmakokinetikasida biron-bir ahamiyatli o'zgarishlar va har 8-12 soatda qo'llanganida ularni organizmda to'planishi aniqlanmagan.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Sefoperazon va sulьbaktam yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Shuning uchun Ekstrasef preparatini homiladorlik va laktatsiya davrida, ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potentsial xavfdan ustun bo'lgan holdagina qo'llash mumkin.
Sefoperazon va sulьbaktam ko'krak suti bilan juda kam miqdorda ajralib chiqadi, shuning uchun laktatsiya davrida Ekstrasef preparati qo'llanganida emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.
