- Катталарда ва 12 ёшдан катта болаларда ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш:
- узайтирилган эпидурал инфузия ёки вақти-вақти билан болюс юборилиши, масалан операциядан кейинги оғриқни бартараф қилиш ёки туғруқларни оғриқсизлантириш учун;
- айрим нервларни блокадаси ва инфильтрацион анестезия;
- инфузия ёки болюсли инъекция йўли билан периферик нервлар узайтирилган блокадаси (операциядан кейинги оғриқларда);
- 1 ёшдан 12 ёшгача болаларда (охиргисини ҳам қўшиб) ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш:
- периферик нервларни бир марталик ва узайтирилган блокадаси.
- Янги туғилган чақалоқлар ва 12 ёшгача болаларда(охиргисини ҳам қўшиб).
- Каудал эпидурал блокадаси.
- Узайтирилган эпидурал инфузиясида қўлланилади.
Қуйидаги кўрсатмалар бўйича Блокаст препарати 5 мг/мл коцентрациясида қўлланилади:
ü Катталарда ва 12 ёшдан катта болаларда жарроҳлик аралашувларида анестезияси:
- интратекал блокадаси.
ü Педиатрияда ўткир оғриқ синдромини бартараф қилиш:
- 1 ёшдан 12 ёшгача болаларда (охиргисини ҳам қўшиб) периферик нервларни блокадаси.
Катталарда ва 12 ёшдан катта болаларда қуйидаги кўрсатмалар бўйича Блокаст препарати 7,5 мг/мл ва 10 мг/мл коцентрациясида қўлланилади:
ü Жарроҳлик аралашувларида эпидурал блокадаси, шу жумладан кесарево кесиги.
ü Йирик нервлар ва нерв чигалларини блокадаси.
ü Айрим нервларни блокадаси ва инфильтрацион анестезияси.
ü Тизза бўғимини артроскопиясидаги ички бўғим инъекциясида қўлланилади.
Эҳтиёткорлик билан:
Препарат ҳолсизланган кекса ёшдаги пациентларга ёки II ва III даражали ички юрак ўтказувчанлиги блокадаси (синоатриал, атриовентрикуляр, ички юрак қоринчаси блокадаси) каби оғир ёндош касалликлари, авж олувчи жигар касалликлари, оғир жигар етишмовчилиги, оғир сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга, гиповолемик шок даволанишида эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Ушбу пациентлар гуруҳлари учун регионар анестезия кўпинча мақсадга мувофиқ ҳисобланади. Оғир ножўя ҳолатлар ривожланиш хавфини пасайтириш мақсадида “катта” блокадалар ўтказилганда олдиндан пациент аҳволини оптималлаш, шунингдек анестетик дозасига тузатиш киритиш тавсия этилади.
Бош ва бўйин соҳасида маҳаллий анестетиклар инъекциясида жиддий ножўя самаралар ривожланиш юқори тез-тезлиги эҳтимоли туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат бўғим ичига юборилганда, яқин орадаги кенг бўғим жароҳатига тахмин қилинган ёки бўғимнинг кенг юзалари очилиши билан жарроҳлик операцияси мавжуд бўлган ҳолатда, препарат сўрилишини кучайиши ва препаратнинг плазмада юқорироқ концентрацияси эҳтимоли туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат 6 ойгача бўлган болаларда қўлланишида, уларнинг аъзолари ва функциялари етилмаганлиги туфайли алоҳида эътибор қаратилиши керак.
Натрий чекланиши билан парҳездаги пациентлар препаратдаги натрий таркибига эътибор қаратишлари керак.
Блокаст бошқа қўзғалувчан ҳужайра мембраналарига (масалан, бош мияда ва миокардда) самара кўрсатиши мумкин. Агар маҳаллий анестетикнинг ортиқча миқдори қисқа вақт оралиғида тизимли қон оқимига етиб келса, тизимли токсиклик аломатлари пайдо бўлиши мумкин. Марказий нерв тизими томонидан токсиклик аломатлари юрак-қон томир тизими томонидан токсиклик аломатларидан олдин келади, чунки препаратнинг қон плазмасида пастроқ концентрацияларида кузатилади. Блокаст юрак-қон томир тизими томонидан ҳам худди шундай самараларга олиб келади. Маҳаллий анестетикларнинг юракка бевосита самараи ўтказувчанлик секинлашишини, салбий инотроп самарани ва ифодаланган дозани ошириб юборилишида аритмия ва юрак уриши тўхташини ўз ичига олади. Блокастнинг юқори дозалари вена ичига юборилиши юракда худди шундай самараларга олиб келади.
Ропивакаин эпидурал тарзда юборилгандан кейин юзага келиши мумкин бўлган билвосита юрак-қон томир самаралари (артериал босим пасайиши, брадикардия) пайдо бўладиган симпатик блокада билан боғлиқ.
Қон плазмасида препартнинг концентрацияси дозага, юбориш йўлига ва инъекция соҳасидаги васкуляризация даражасига боғлиқ. Блокастнинг фармакокинетикаси тўғри чизиқли бўлиб, максимал концентрацияси (Cmax) юборилган дозага пропорционал. Блокаст эпидурал йўли билан юборилгандан кейин қонга тўлиқ сўрилади. Сўрилиши икки фазали характерга эга, икки фаза учун ярим чиқарилиш даври (T1/2) мувофиқ 14 минут ва 4 соатни ташкил қилади. Блокастнинг чиқарилишини секинлашиши секин сўрилиши билан белгиланади, бу вена ичига юборилганга нисбатан эпидурал тарзда юборилгандан кейин янада узоқроқ T1/2 билан изоҳланади.
Тақсимланиши
Умумий плазма клиренси – 440 мл/мин, боғланмаган модданинг плазма клиренси – 8 л/мин, буйрак клиренси – 1 мл/мин, мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми 47 л, жигар экстракцияси кўрсаткичи тахминан 0,4, T1/2-1.8 соатни ташкил қилади.
Ропивакаин гидрохлориди қон плазма оқсиллари (асосан, α1-кислотали гликопротеинлар) билан интенсив боғланади, боғланмаган фракцияси тахминан 6% ни ташкил қилади.
Препаратни узоқ муддатли эпидурал инфузияси унинг қон плазмасидаги умумий даражасини ошишига олиб келади, бу жарроҳлик операцияларидан кейин қонда кислотали гликопротеидлар таркиби ошиши билан боғлиқ, бунда препаратнинг қон плазмасида боғланмаган, фармакологик фаол шакли концентрацияси Ропивакаиннинг умумий концентрациясига нисбатан анча камроқ даражада ўзгаради.
Блокаст боғланмаган фракциягача мувозанатга тез эришиш билан плацентар тўсиқ орқали ўтади. Ҳомилада плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси онадагига нисбатан пастроқ бўлиб, бу ҳомиланинг қон плазмасида янада пастроқ умумий концентрацияга олиб келади.
Метаболизм
Блокаст организмда, асосан, ароматик гидроксил гурухини кўшилиш йўли орқали фаол метаболизмга учрайди. Қон плазмасида 3-гидроксиропивакаин (конъюгирацияланган + конъюгирацияланмаган) аниқланади.
Чиқарилиши
Вена ичига юборилгандан кейин 86% сийдик билан чиқарилади ва сийдик билан чиқариладиган препаратнинг тахминан 1% ўзгармаган кўринишида чиқади. Ропивакаин гидрохлориднинг асосий метаболити ҳисобланган 3-гидроксиропивакаиннинг тахминан 37% сийдик билан ҳам боғланган, ҳам боғланмаган кўришида чиқади. РРХ (N-депропилат ропивакаин – pipecoloxylidide) ва бошқа метаболитлар сийдик билан 3% дан камроқ ни ташкил қилади.
Эпидурал инфузияда асосий метаболитлари РРХ ва 3-гидрокси-ропивакаин сийдик билан чиқарилади. Плазмада РРХ умумий концентрацияси препаратнинг умумий концентрациядан тахминан ярмисини ташкил қилади, боғланмаган РРХ концентрация қиймати 72 соатгача кейинчалик узлуксиз инфузияда боғланган ропивакаин гирохлоридни концентрацияси қараганда 7-9 марта юқори.
Махсус клиник ҳоллатлардаги фармакокиетикаси
Буйрак функциясини бузилиши Блокастни фармакокинетикасига аҳамиятли самара кўрсатмайди. РРХ буйрак клиренси креатинин клиренси билан аҳамиятли даражада корреляция бўлади. AUC билан ифода қилинган умумий экспозицияси креатинини клиренси орасидаги корреляция йўқлиги РРХ умумий клиренси буйрак орқали чиқарилишига қўшимча буйракдан ташқари чиқарилишини ўз ичига олишини кўрсатади. Буйрак функцияси бузилиши бўлган айрим пациентларда паст буйрак клиренси натижасида РРХ экспозицияси ошиши кузатилиши мумкин.
РРХ камайган нейротоксиклиги туфайли ропивакаин гидрохлорид билан солиштирилганда қисқа муддат қўлланилганда клиник оқибатлари аҳамиятсиз деб ҳисобланади.
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 10ml 0,5% N5
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 5ml 0,2% N5
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 10ml 0,75% N5
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 5ml 0,75% N5
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 10ml 0,2% N5
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 5ml 0,5% N5
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 5ml 1% N5
BLOKAST inyeksiya uchun eritma 10ml 1% N5
