Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Diklofenak natriy revmatoidli artritni, osteoartritni, aikilozlovchi spondilitni belgilarini, o'tkir va surunkali davolashda tavsiya etiladi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatga yuqori sezuvchan bo'lgan bemorlarga qo'llash mumkin emas. Diklofenak natriy aspirin va boshqa nosteroidli yallig'lanishga qarshi vositalar astma, toshmalar (urtikariyalar) va boshqa allergik turdagi reaktsiyalar chaqiradigan bemorlarga bu ireitni qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bunday bemorlarda og'ir va ba'zi hollarda, o'limga olib keluvchi anafilaktik reaktsiyalar qayd etilgan. Bundan tashqari preparatni faol peptik yarasi bo'lgan bemorlarga va oshqozon ichakdan qon ketishida qo'llash mumkin emas.
Ogohlantirishlar:
Preparat qo'llanganda ba'zida anafilaktsiyali allergik reaktsiyalar kuzatiladi. Suyuqlik tugilishi va shishlar bo'lishi hollari qayd etilganligi tufayli yurak xastaligi va gipertoniyasi bo'lgan bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarni buyrak papillyar nekroz va buyrak yetishmovchiligi tufayli buyrakdagi qon aylanishini kamayib ketishi mumkinligini e'tiborga olib doim nazoratda ushlab turish lozim. Porfiriya kasalligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash mumkin emas. Diklofenakni homiladorlik, emiziklik davrda va bolalarga qo'llanilganda havfsizligi qayd etilmagan.
Farmakologik ta'sir
Diklofenak tez va tulik suriladi. Faol moddani surilishi preparat kabul kilinganidan keyin darxol boshlanadi. 50 mg diklofenak natriy saklovchi tabletka ichga bir marta kabul kilinganidan sung, uning kon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 20-60 minutdan keyin erishiladi va 3,8 mkmolь/l ni tashkil kiladi. Preparat ovkatlanish vaktida kabul kilinganida, garchi surilishni boshlanishi va tezligi biroz sekinlashsada, surilayotgan diklofenakning mikdori uzgarmaydi. Surilish darajasi preparatning dozasini kattaligiga proportsianaldir.
Diklofenakning dozasini taxminan yarim jigar orkali birinchi utish vaktida (”birinchi utish samarasi”) metabolizmga uchrashi tufayli, ”kontsentratsiya-vakt” egri chizigi ostidagi maydon (AUC) preparat ichga kabul kilinganida, preparatning ekvivalent dozasi parenteral yuborilgandagiga nisbatan deyarli ikki marta kam.
Preparatni takroran kabul kilingandan sung farmakokinetik kursatgichlari uzgarmaydi.
Shuning uchun, agar preparatning ayrim dozalarni kabul kilish orasidagi tavsiya kilingan intervallarga amal kilinsa, tuplanishi kuzatilmaydi.
Diklofenakni kon zardobdagi oksillari bilan boglanishi 99,7% ni tashkil kiladi, bunda alьbumin bilan preparatning 99,4% boglanadi. Taksimlanish xajmi 0,12-0,17% l/kg ni tashkil kiladi. Diklofenak sinovial suyuklikka utadi, u yerda uning maksimal kontsentratsiyasiga, kon plazmasidagiga nisbatan 2-4 soat kechrok erishiladi. Sinovial suyukligidan yarim chikarilish davri 3-6 soatni tashkil kiladi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga erishilgandan sung 2 soat utgach, sinovial suyukligidagi diklofenakning kontsentratsiyasi yukorirok bulib koladi; bu xolat 12 soat davomida saklanadi.
Diklofenak uzgarmagan guruxlarini molekulaga glyukuron guruxini birikishi yuli bilan kisman metabolizmga uchraydi, lekin, asosan, gidroksil va metoksil bir martalik va kup martalik birikishi yordamida metabolizmga uchraydi, bu bir nechta fenol metabolitlarni (Z '-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi- va 3'gidroksi-4'-metoksidiklofenak) xosil bulishiga olib keladi, ularning katta kismi glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlar xosil kiladi. Bu fenolli metabolitlaridan ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakka nisbatan juda kam darajada.
Diklofenakning umumiy tizimli klirensi minutiga 263±56 ml ni tashkil kiladi. Kon plazmasidan yakuniy yarim yashash davri 1-2 soatni tashkil kiladi. Kon plazmasidan 4 metabolitini, shu jumladan ikki faol metabolitini yarim yashash davri davomli emas va 1-3 soatni tashkil kiladi. Metabolitlaridan biri, 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak, plazmada davomiy yarim yashash davriga ega, birok u butunlay faol emas. Preparatning kullangan dozasini taxminan 60% siydik bilan uzgarmagan faol moddaning glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlari kurinishida, shuningdek metabolitlari kurinishida chikariladi, ularning katta kismi glyukuron kon'yugatlariga aylanadi. Uzgarmagan xolda diklofenakning 1 % dan kamrok kismi chikariladi. Preparatning kullangan dozasini kolgan kismi metabolitlari kurinishida safro orkali, axlat bilan chikariladi.
Ayrshi patsiyentlar guruxidagi farmakokinetikasi:
Patsiyentning yoshi ichga kabul kilingan preparatni surilishiga, metabolizmiga va chikarilishiga ta'sir kilishi aniklanmagan. Preparatning terapevtik dozalarini kabul kilayotgan buyrak faoliyatini buzilishi bulgan patsiyentlarda, uzgarmagan faol moddani tuplanishi aniklanmagan. Kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bulgan bemorlarda plazmada gidroksil guruxi metabolitlarining xisoblangan muvozanat kontsentratsiyalari, soglom shaxslarnikiga nisbatan taxminan 4 marta yukori bulgan. Birok, oxir okibatda, barcha metabolitlari safro bilan chikariladi. Surunkali gepatiti yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bulgan patsiyentlarda diklofenakning farmakokinetikasi va metabolizmining kursatgichlari, jigar kasalliklari bulmagan patsiyentlardagiga uxshash buladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Preparatni tabletkalar kurinishida 18 yoshgacha bulgan bolalarga buyurish, tabletkada diklofenak natriyning mikdori yukori tulganligi tufayli tavsiya kilinmaydi.
Bolalarda qo'llash
Preparatni tabletkalar kurinishida 18 yoshgacha bulgan bolalarga buyurish, tabletkada diklofenak natriyning mikdori yukori tulganligi tufayli tavsiya kilinmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Xomiladorlik davrida preparatni fakat ona uchun kutilayotgan foyda, xomila uchun potentsial xavfdan ustun bulgan xollardagina, va fakat minimal samarali dozada buyurish kerak. Prostaglandin-sintetazaning boshka ingibitorlari kullanganida bulgani kabi, bu tavsiyalar xomiladorlikni oxirgi Z oyligida ayniksa muximdir (bachadonning kiskaruvchanlik kobiliyatini pasayishi va xomilada arterial yuli muddatidan oldin berkilishi mumkin).
Preparat 50 mg dozada xar 8 soatda kullanganida faol modda kukrak sutiga utadi, lekin shunday kichik mikdordaki, emizilayotgan chakalokka kech kanday noxush taьsirlarni kutishga asos yuk
