DIKLOFENAK eritma

Farmakodinamikasi

Ревматологик касалликларда тинч ҳолатда ва ҳаракатларда бўғимларда оғриқларни, ва шунингдек бўғимларда эрталабки тангликни ва шишини камайтиради, ҳаракатларни хажмини ошишига ёрдам беради. Диклофенак натрий норевматик характерли ўртача ва кучли оғриқларда яққол оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади.

Яллиғланиш билан кечадиган жароҳатлардан ва операциядан кейинги ҳолатларда диклофенак натрий спонтан оғриқларни ва харакатлардаги оғриқларни ва тез енгиллаштиради ва шишларни камайтиради. Диклофенак натрий мигрень хуружларига аҳамиятли таъсир кўрсатади.

Диклофенак натрий in vitro шароитда одам организмда эришилган концентрацияларга эквивалент концентрацияларда тоғай тўқимасида протеогликанлар биосинтезини яққол бостиришини чақирмайди. Тромбоцитлар агрегациясини бостиради.

Узоқ қўлланганда десенсибилизация қилувчи таъсир кўрсатади.

Farmakologik ta'sir

Биокираолишлиги. Мушак ичига юборилгандан кейин концентрация эгри чизиғи остидаги майдон (AUC), перорал ёки ректал юборгандан кейингига қараганда тахминан икки марта юқори, шунинг учун ушбу юбориш йўли жигар орқали биринчи ўтиш метаболизмидан сақланиш имконини беради.

Тақсимланиши. 99,7% диклофенак натрий оқсиллар, асосан альбумин (99,4%) билан боғланади. Диклофенак натрий синовиал суюқлигига киради, у ерда максимал концентрациясига, қон плазмасидаги чўққи концентрациясига эришилгандан кейин 2-4 соат ўтгач эришилади. Синовиал суюқлигидан кутиладиган ярим чиқарилиш даври 3 соатдан 6 соатгачани ташкил қилади. Қон плазмасидаги чўққи концентрациясига эришилгандан кейин 2 соат ўтгач синовиал суюқлигидаги диклофенак натрийнинг концентрацияси қон плазмадаги шу кўрсаткичдан ошади ва 12 соат давомида юқорилигича сақланиб қолади. Диклофенак аёлнинг кўкрак сутига ўтади.

Метаболизми. Диклофенак натрийнинг метаболизми қисман интакт молекулани глюкуронизацияси йўли билан, асосан бир марта ва кўп марта гидроксилизация ва метоксилизация йўли билан амалга ошади, бу бир неча фенол метаболитларини ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг кўпчилиги глюкуронид конъюгатларига айланади. Уларнинг фармакологик таъсири диклофенак натрийга қараганда аҳамиятли даражада паст.

Чиқарилиши. Диклофенак натрийнинг плазмадаги умумий тизимли клиренси минутига 263±56 мл ни ташкил қилади. Плазмадан терминал ярим чиқарилиш даври 1-2 соатни ташкил қилади. Тўрта метаболити, шу жумладан иккита фаол метаболитлари ҳам плазмадан қисқа – 1-3 соат ярим чиқарилиш даврига эга.

Юборилган дозанинг тахминан 60% интакт молекуланинг глюкуронид конъюгати глюкорон кислотаси билан ва метаболитлари кўринишида сийдик билан чиқарилади, уларнинг кўчилиги ҳам глюкуронид конъюгатларига айланади. 1% дан камроғи ўзгармаган модда кўринишида чиқарилади. Дозанинг қолдиқлари ахлат билан сафро орқали метаболитлари кўринишида чиқарилади.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари.

Кекса пациентлар. Беморнинг ёшига қараб препаратнинг сўрилиши, метаболизми ёки чиқарилишида ҳеч қандай фарқлар кузатилмаган.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар. Тавсия қилинган дозалаш тартибига риоя қилинганда ўзгармаган фаол моддани тўпланишини кузатилмайди. Креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганда қон плазмасидаги гидроксиметаболитларининг даражаси соғлом кўнгиллиларга нисбатан тахминан 4 марта юқори. Аммо метаболитлари сафро билан якуний чиқарилади.

Жигар касалликлари бўлган пациентлар. Сурункали гепатит ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган пациентларда диклофенак натрийнинг кинетикаси ва метаболизми, жигар касаллиги бўлмаган пациентлардаги каби бўлади.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Yallig'lanishga qarshi