Показания к применению
Препарат назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов. Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхита, абсцессов легких, эмпиемы плевры), оториноларингологических инфекционных заболеваний, инфекционных заболеваний почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит), инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита, инфекционных заболеваний костей и суставов, перитонита, воспалений желчного пузыря, желудочно-кишечных инфекций, неосложненной гонореи и других инфекций, передающихся половым путем (мягкий шанкр и сифилис), болезни Лайма (спирохетоз), тифозной лихорадки, сальмонеллеза, сальмонеллоносительства. Препарат также применяют для профилактики инфекций, возникающих после хирургических операций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам, относящимся к классу пенициллинов, а также (в/м введение) к лидокаину. Печеночно-почечная недостаточность, заболевания Ж КТ в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит, беременность, лактация.
Фармакологическое действие
Препарат не применяют внутрь, потому, что он быстро разрушается под влиянием желудочного сока. После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полно. Биодоступность составляет 100%.
Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует Препарат. Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения (Т1/2). После в/м введения максимальная концентрация (Стах) в плазме крови определяется через 1,5-2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г 80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Стах составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Препарат хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизменной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% - с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 5,8-8,7 часа, объем распределения (Vd)-5,78-13,5 л, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32-0,73 л/час. В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т1/2 в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 мгТ1/2 удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.
