Показания к применению
Меропенем показан для лечения следующих инфекций, у взрослых и детей от 3 месяцев и старше:
- Пневмония, включая внебольничную и внутрибольничную пневмонию;
- Бронхо-легочные инфекции при цистическом фиброзе;
- Осложненные инфекции мочевого тракта;
- Осложненные интраабдоминальные инфекции;
- Дородовые и послеродовые инфекции;
- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- Острый бактериальный менингит.
Меропенем может быть использован для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой возможно вследствие бактериальной инфекции. Следует учитывать официальные руководства по соответствующему использованию антибактериальных препаратов.
Противопоказания
Ультрапенем противопоказан пациентам с аллергией на антибиотики группы карбапенема; при повышенной чувствительности к активному компоненту или вспомогательному ингредиенту препарата; повышенной чувствительности к другому антибактериальному препарату группы карбапенема.
Фармакологическое действие
После внутривенного введения меропенема концентрации в крови увеличиваются с повышением дозы. Максимальные концентрации препарата в крови после однократной внутривенной инфузии 250 мг составляли 12-16 мг/л, 500 мг — 25-27 мг/л, 1 г — 53-62 мг/л, 2 г — выше 100 мг/л. Период полуэлиминации меропенема составляет около 1 часа вне зависимости от введенной дозы. Меропенем хорошо распределяется в организме, проникая в различные органы и ткани, включая спинномозговую жидкость. Концентрации антибиотика в тканевой жидкости составляют 86-110% от концентраций в крови, в костном мозге — 93-105%, в слизистой бронхов — 38%, в бронхиальном секрете — 20-52%, в спинномозговой жидкости — 1-52%, в гинекологических тканях — 9-46%, в легких — 40%, в перитонеальной жидкости — 60-220%, в плевре — 24%, в мокроте — 1-13%, в миндалинах — 60%. Выводится меропенем почками клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Большая часть меропенема (до 98%) выводится с мочой в виде неизмененного препарата и в виде метаболитов. Экскреция меропенема с мочой в неизмененном виде составляет 54-79% от введенной дозы, что свидетельствует о стабильности молекулы к действию почечной дегидропептидазы. Около 2% препарата выводится с фекалиями, а остальная часть — с мочой в виде неактивных метаболитов. Фармакокинетика меропенема меняется в крайних возрастных группах. Период полуэлиминации снижается с увеличением возраста детей: у недоношенных детей он равен 3 ч, у доношенных детей —2 ч, у детей в возрасте 3-5 месяцев — 1,4-2,3 ч, у детей в возрасте 6-23 месяцев — 1,1-1,5 ч, у детей в возрасте 2-12 лет — около 1 ч. У новорожденных отмечается снижение общего и почечного клиренсов, а также величина экскреции антибиотика с мочой, по сравнению со взрослыми. У пожилых людей (старше 65 лет) наблюдается снижение общего и почечного клиренсов меропенема без существенного увеличения других параметров фармакокинетики. При нарушении функции почек наблюдается снижение общего и почечного клиренсов, количества экскретируемых с мочой неизмененного препарата и его метаболитов, а также увеличение периода полувыведения, который при тяжелой почечной недостаточности достигает 7 ч.
При беременности и кормлении
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
Совместное введение меропенема с потенциально нефротоксичными препаратами должно рассматриваться с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Применение Ультрапенема у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.
