внутрибрюшные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит);
инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит);
- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит, пепьвиоперитонит);
- бактериальный менингит;
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- сепсис;
- подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение) в виде монотерапии или комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.
Гиперчувствительность к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст (до 3 мес), дети (старше 3 мес) с нарушением функции почек.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ : При одновременном назначении с нефротоксичны ми препаратам и; при колитах (в т.ч. в анамнезе).
Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллин- связывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептид о гпиканового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутопитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположитепьных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:
Гоамположитвльныв аэробы:
Enterococcus faecal is (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureu (пенициллиназонепредуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствитапьные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Гоамотрицвтельные аэробы:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии:
Bacteroldes fragiMs, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp. Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:
Гоамположитвльныв аэробы:
Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствитальные]).
Гоамотрицатвльные аэробы:
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter doacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafhia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevoteila melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytlca, Proplon I bacterium acnes.
К меропенему резистентны: Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faedum и метициллин-реэистентные стафилококки, a также Chlamydia spp. и Mycoplasma spp.
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация - приблизительно 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - 23 мкг/мл, 1 г -49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для максимальной концентрации и площади под кривой 'концентрация-время" нет). При увеличении дозы с0,25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг максимальная концентрация - 52 мкг/мл, 1 г - 112 мкг/мл. Связь с балками плазмы-2%.
Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период попувыведения -1 ч, у детей до 2 лет -1,5-2,3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей набп юдается л иней н ая зависи мость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.
Выводится почками - 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом. Период попувыведения - 1,5 ч. Выводится при гемодиализе.
При беременности: соотношение пользы для матери и риска для плода; в период лактации - решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
МЕРОФОРД порошок 1000мг N1
Меропенем
Меропенема тригидрат
