Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР органов (за исключением вызванных энтерококками); заболевания мочеполовой системы и органов малого таза (в т. ч. острый и хронический пиелонефриты, сифилис, гонорея); заболевания кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги); заболевания костей и суставов (в т. ч. остеомиелит, септический артрит); гинекологические и послеродовые инфекции (в том числе хламидиоз, инфекции вызванные микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу); эндокардит; болезнь Лайма (клещевой боррелиоз, спирохетоз); тифозная лихорадка; сепсис; септицемия; перитонит; интраабдоминальные инфекции; сальмонеллезы; бактериальный менингит (за исключением листериозного). При инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах и послеоперационных осложнений.
· повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью:
· недоношенные дети;
· новорожденные и дети в возрасте до 2,5 лет (для в/м введения);
· выраженная почечная и/или печёночная недостаточность;
· псевдомембранозный колит.
Противомикробный, полусинтетический препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов, третьего поколения. Действует бактерицидно. Устойчив по отношению к большинству β-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. По химической природе цефотаксим близок к цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность его в отношении грамотрицательных бактерий.
Механизм действия связан с высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микроорганизмов, ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов – блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки микроорганизмов (нарушает синтез муреина).
Микроорганизмы чувствительные к цефотаксиму:
Грамположительные: Стафилококки – Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы) (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Пептококки и пептострептококки – Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus species; Стрептококки - Streptococcus spp. (за исключением группы D), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A); Другие – Corynebacterium diphtheriae, Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Enterococcus spp. (некоторые штаммы).
Грамотрицательные: Bacteroides spp., Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Salmonella spp., Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Serratia marcescens, Pseudomonas spp. (некоторые штаммы);
Другие – Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, Citobacter, Eubacterium, Haemophilus influenzae (включая ампициллин резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium acnes, Pseudomonas aeruginosa (многие штаммы), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia; Анаэробные: Clostridium perfringens, Clostridium species, Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum.
Микроорганизмы менее чувствительные к цефотаксиму: Грамотрицательные: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Helicobacter pylori.
Микроорганизмы резистентные к цефотаксиму:
Грамположительные: Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus group D;
Грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы), Burkholderia cepacia (Pseudomonas cepacia), Stenotrophomonas maltophilia.
Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения в дозе 500-1000 мг максимальная концентрация (Cmax) в крови (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается через 30 минут. Через 5 мин после в/в введения 0,5-1 г, Cmax составляет 38,9 и 101,7 мкг/мл соответственно.
Бактерицидная концентрация в крови удерживается более 12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 25-40%. Биодоступность – 90-95%. Цефотаксим проникает (создает эффективную концентрацию): миокард; кости; желчный пузырь; кожа; мягкие ткани; синовиальная жидкость; перикардиальная жидкость; перитонеальная жидкость; спинно-мозговая жидкость; плевральная жидкость; мокрота; желчь; моча; грудное молоко; через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины.
Выведение
Время полувыведения (T1/2) цефотаксима из плазмы – 1 ч.
Выводится почками – около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч. Частично выводится с желчью, а также с грудным молоком. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% – в виде двух других неактивных метаболитов – М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
ЦЕФФАСТ порошок 0,5г N1
Цефотаксим, Цефотаксим (в виде натриевой соли)
Цефотаксим
Цефотаксим
Цефотаксим
Цефотаксим
Цефотаксим
