Показания к применению
ТЕРГАМОН®-СУЛ назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический бронхит, пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый бактериальный отит среднего уха);
- инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
- инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.);
- инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов, челюстно-лицевой области;
- инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (перитонит, холецистит, панкреатит и др.);
- неосложненная гонорея, в том числе вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
- сепсис и бактериальная септицемия;
- бактериальный менингит и эндокардит;
- мягкий шанкр и сифилис;
- болезнь Лайма (спирохетоз);
- сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
- инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений: введение препарата до операции может уменьшить риск послеоперационных инфекций. Пациенты, у которых проводится операция (например, вагинальная абдоминальная гистерэктомия, холецистэктомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, острый холецистит, который не требует введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями др.), является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции. А также пациенты, у которых операционное поле может представлять серьезный риск (например, вовремя аорто-коронарного шунтирования) тоже является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции.
Противопоказания
- Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (внутримышечное введение) к лидокаину.
- Печеночная и почечная недостаточность,
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит,
- беременность, лактация.
Фармакологическое действие
После внутримышечного применения максимальная концентрация в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами.
Максимальная концентрация в плазме цефтриаксона после единичной внутримышечной дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в течение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы.
При внутривенном применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани и органы организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы <100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме. Объем распределения цефтриаксона натрия составляет 7-12 л и у сульбактама составляет 18-27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости.
Он также определяется в молоке.
У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75-85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в не измененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью. Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев.
У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы.
У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно на 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей.
Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час. Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма, и объем распределения сульбактама. Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.
Побочные эффекты
Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией, особенно рожденным преждевременно.
Применение у детей
Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией, особенно рожденным преждевременно.
При беременности и кормлении
Применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При нарушениях функции почек
У больных нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.
При нарушениях функции печени
У больных нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.
