Показания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона.
В комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом; лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема не изменяют биодоступность. Cmax достигается в течении 2–5 ч (в среднем через 3,5 ч) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин Cmax и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T1/2 составляет 0,7–1,5 ч; суммарный Cl — 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T1/2 достигает 12,3 ч.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сут Т1/2 достигает 1–2 ч (в среднем 1,6 ч), Cmax увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). В пожилом возрасте элиминация замедляется, Cmax повышается на 60%, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — Cmax и AUC уменьшаются на 35%, Т1/2 во время гемодиализа составляет 0,95 ч, после — 3,6 ч.
При беременности и кормлении
Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). В исследованиях репродуктивности у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Категория действия на плод по FDA — B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс.
Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). В исследованиях репродуктивности у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
