Рабепразол в виде раствора назначается в тех случаях, когда назначение пероральной формы препарата невозможно, а именно:
- обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
- кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
- профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
- синдром Золлингера-Эллисона.
- нарушения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные стрессом, при критических случаях, ожогах;
- в комбинации с антибактериальными средствами – эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом;
- лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.
Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу натрия, замещенному бензимидазолу или к любому другому ингредиенту этого препарата. Препарат противопоказан также беременным женщинам и матерям, которые кормят грудью.
Рабепразол – ингибитор протонной помпы, производное замещенного бензимидазола. Угнетение активности фермента Н+- К+-АТФазы в париетальных клетках желудка приводит к ингибированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с протонной помпой париетальных клеток с помощью ковалентной связи, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразовавшимися протонными помпами. Таким образом, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы крови. Большое клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 ч), а не период полувыведения рабепразола. Максимальный уровень снижения секреции можно получить в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достигнуть внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активизированная под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола. Активное вещество препарата - рабепразол быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфонамидной группы. Взаимодействует с цистеинами протонной помпы. Антисекреторный эффект проявляется в течение одного часа, максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 часа после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61%. Среднее значение рН в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого рН сохраняется на уровне более 3 составляет 55,8 ч. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Применение препарата в дозе 20 мг в сутки на протяжении 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.
После внутривенного введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Средний клиренс при внутривенном введении дозы 20 мг составляет 283±98 мл/мин. Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно – 1,02±0,63 ч. При многократном введении рабепразола отмечена линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола не зависят от дозы. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2–3 дня. Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты - сильфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты присутствуют в низких концентрациях.
Период полувыведения составляет около 1 ч. Около 90% дозы выводится с мочой, преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечается.
У пациентов со стабильной, терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2), фармакокинетические параметры рабепразола натрия меняются незначительно.
Не рекомендуется использовать препарат у детей, так как не имеется достаточного опыта по применению препарата в этой группе.
Не рекомендуется использовать препарат у детей, так как не имеется достаточного опыта по применению препарата в этой группе.
В период беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
ИЗИРАБ порошок 20мг N1
Рабепразол
