Показания к применению
Флуконазол показан для лечения многих грибковых инфекций:
- Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи). Лечение может проводиться у больных с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита. Флуконазол можно использовать для поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.
- Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции. К ним относят инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей. Лечение может проводиться у больных злокачественными опухолями, больных отделений интенсивной терапии. Больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
- Кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Лечение может проводиться у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
- Генитальный кандидоз. Вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год). Кандидозный баланит.
- Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями, которые предрасположены к их развитию в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.
- Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции.
- Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. Системный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (микозы эндокарда, органов брюшной полости, дыхательных органов, мочеполовой системы, глаз). Системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus, например микозы дыхательных органов и внешних покровов (поражения кожи и слизистых оболочек), а также криптококовый менингит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флуконазолу или близким по структуре триазольным соединениям.
Следует избегать применения флуконазола беременным, в период лактации и детям до 16 лет, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм инфекций, когда предполагаемая польза превышает возможный риск для плода или больного.
Фармакологическое действие
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет приблизительно 30 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки при проведение курса лечения и обеспечивает терапевтический эффект. Концетрация активного вещества в плазме крови прямо пропорционально введенной дозе. С белками плазмы крови сзывается 11-12% флуконазола. При ежедневном однократном введении флуконазола на 4-5 сутки стабильная концентрация в плазме достигает у 90% пациентов. Флуконазол широко распространяется в тканях и жидкостях организма. Концентрация его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогична концентрации в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. Выделение происходит главным образом почками, около 80% введенной дозы выделяется в неизменном виде, 11% - с мочой в виде метаболитов. Механизм противогрибкового действия препарата состоит в том, что он вызывает специфическое торможение биосинтеза эргостерола, необходимого для построения клеточной мембраны грибков. Флуконазол эффективен при системных инфекциях, вызванных грибками вида Candida и Cryptococcus neoformans. Проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому может успешно применятся и при внутричерепных инфекциях. Эффективен и при инфекциях, вызванных возбудителями Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в том числе и при внутричерепных заражениях), а также при инфекциях, вызванных грибками рода Microsporum и Trichophyton.
