Показания к применению
Дикларен показан в качестве противовоспалительного и анальгезирующего средства при:
– слабых до умеренных мышечных болях;
– ушибах;
– посттравматических болях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ данного лекарственного средства. Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или к любому нестероидному противовоспалительному препарату, которая может проявиться в виде астмы, крапивницы или других аллергических реакций.
Фармакологическое действие
Всасывание
После местного применения диклофенак хорошо всасывается в подкожные слои. Максимальный уровень диклофенака у здоровых добровольцев, в среднем, составляет приблизительно 3,9 нг/мл после применения 7,5 г препарата 1%-й концентрации. Через несколько дней лечения пациентов с артрозом концентрация диклофенака в коже и мягких тканях достигала показателей в 30-40 раз больших, чем в плазме крови. При нанесении препарата 1%-й концентрации на здоровую кожу абсорбция диклофенака составляла от 6 до 7%.
Распределение
Концентрацию диклофенака измеряли в плазме крови и синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного применения на суставах рук и коленей. При таком применении максимальная концентрация диклофенака в плазме крови была примерно в 100 раз меньшей, чем после его перорального применения. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99,5%).
Метаболизм
Диклофенак метаболизируется преимущественно путем однократного и многократного гидроксилирования и, в незначительной степени, – путем прямой глюкуронизации его молекулы. Основным его метаболитом является 4-гидрокси-дихлофенак (30-40%). Большинство таких гидроксиметаболитов превращаются в глюкуронидные конъюгаты (гидроксил-глюконат). Все метаболиты биологически активны, однако в меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Диклофенак и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Общий клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Период полувыведения метаболитов из плазмы приблизительно такой же и составляет 1-3 часа. Приблизительно 60% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь 1% – в виде неизмененного диклофенака. Остальное выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями.
При беременности и кормлении
Поскольку диклофенак может всасываться при его местном нанесении на кожу и в связи с недостаточностью данных о применении диклофенака беременными женщинами, не рекомендуется применять препарат в период беременности.
Диклофенак выделяется с грудным молоком кормящих матерей. В период кормления грудью применение диклофенака не рекомендуется.
