Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся нарушением секреции и транспорта мокроты:
· острый и хронический бронхит;
· пневмония;
· хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
· бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
· бронхоэктатическая болезнь;
· муковисцидоз.
· Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из вспомогательных веществ;
· Беременность (I триместр);
· Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- Во II и III триместрах беременности,
- в период лактации;
- С нарушением моторной функции бронхов и повышенным образованием мокроты (при синдроме неподвижных ресничек);
- С язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- С нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени. Брокс у данной категории пациентов следует назначать с особой осторожностью, при этом пациенты должны соблюдать большие интервалы между приемами или принимать препарат в меньшей дозе.
Муколитический и отхаркивающий препарат. Брокс представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
После приема внутрь действие наступает через 30 минут и продолжается в течение 6-12 часов (в зависимости от принятой дозы). Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.
Брокс активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.
Исследования на клеточных культурах и исследования на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.
Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект препарата. Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.
Всасывание.
При приеме внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ.
Метаболизм.
Cmax достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Из-за пресистемного метаболизма, абсолютная биодоступность препарата после приема внутрь снижается приблизительно на 1/3. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромоантраниловая кислота, глюкурониды) элиминируются почками.
Связывание белками плазмы составляет около 85% (80-90%).
Брокс проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком.
Выведение.
Период полувыведения из плазмы составляет от 7 до 12 часов. Суммарный период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 90 %, менее 10 % выводится в неизмененном виде.
Учитывая высокую связь с белками плазмы, большой объем распределения и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс уменьшается на 20-40 %.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения метаболитов увеличивается.
Амброксола гидрохлорид
БРОКС сироп 5мл 15мг/5мл N10
БРОКС сироп 10мл 15мг/5мл N10
