Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект и/или невозможен приём препарата внутрь:
- острые и хронические бронхиты;
- пневмония;
-бронхиальная астма;
-бронхоэктатическая болезнь;
-стимуляция синтеза сурфактанта при респираторном дистресс-синдроме у недоношенных детей и новорожденных (в составе комплексной терапии).
- повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- эпилептический синдром;
С осторожностью
- пациенты с нарушением моторной функции бронхов и повышенным образованием мокроты (при синдроме неподвижных ресничек);
- беременность и лактация;
- при нарушении функции почек и тяжёлых заболеваниях печени (уменьшить дозу и увеличить интервал между введениями).
Амброксол представляет собой бензиламин – метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает муколитическим, секретолитическим и отхаркивающим действием.
Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.
Амброксол активирует образование легочного сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.
Амброксол стимулирует активность серозных клеток бронхиальных желёз, выработку ферментов, улучшает реологические свойства мокроты, расщепляет связи между полисахаридами мокроты, образование сурфактанта и непосредственно активность ресничек бронхов, препятствуя их слипанию.
Исследования на клеточных культурах и исследования invivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию сурфактанта, активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.
Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.
Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.
При парентеральном введении действие препарата наступает быстро и продолжается в течение 6-10 часов.
Распределение
При внутривенном (в/в) введении биодоступность составляет 100%. Быстро проникает в ткани, наиболее высокая концентрация обнаруживается в лёгких. Максимальная концентрация в крови (Cmax)достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 85% (80-90%).
Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, образуя метаболиты. Период полувыведения (T1/2) составляет от 7 до 12 часов, суммарный T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – 90%, менее 10% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Учитывая высокую связь с белками плазмы, большой объём распределения(Vd) и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 метаболитов амброксола увеличивается.
Амброксол проникает через плацентарный барьер, может экскретироваться с грудным молоком.
Несмотря на то, что до настоящего времени нет достоверных данных об отрицательном влиянии амброксола на плод и младенцев, применять амброксолво время беременности, особенно в I триместре, и в период кормления грудью возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
Амброксола гидрохлорид
Амброксола гидрохлорид
БРОКС раствор для инъекций 2мл 15мг/2мл N10
БРОКС раствор для инъекций 10мл N10
БРОКС раствор для инъекций 5мл N10
Гвайфенезин, Бутамират
Амброксол
Амилметакрезол, дихлоробензиловый спирт, Амброксол
Амброксол
Амброксол, Амброксола гидрохлорид
Амброксола гидрохлорид
Амброксола гидрохлорид
Амброксол
Амброксол
