Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект и/или невозможен приём препарата внутрь:
- острые и хронические бронхиты;
- пневмония;
-бронхиальная астма;
-бронхоэктатическая болезнь;
-стимуляция синтеза сурфактанта при респираторном дистресс-синдроме у недоношенных детей и новорожденных (в составе комплексной терапии).
- повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- эпилептический синдром;
С осторожностью
- пациенты с нарушением моторной функции бронхов и повышенным образованием мокроты (при синдроме неподвижных ресничек);
- беременность и лактация;
- при нарушении функции почек и тяжёлых заболеваниях печени (уменьшить дозу и увеличить интервал между введениями).
Амброксол представляет собой бензиламин – метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает муколитическим, секретолитическим и отхаркивающим действием.
Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.
Амброксол активирует образование легочного сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.
Амброксол стимулирует активность серозных клеток бронхиальных желёз, выработку ферментов, улучшает реологические свойства мокроты, расщепляет связи между полисахаридами мокроты, образование сурфактанта и непосредственно активность ресничек бронхов, препятствуя их слипанию.
Исследования на клеточных культурах и исследования invivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию сурфактанта, активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.
Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.
Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.
При парентеральном введении действие препарата наступает быстро и продолжается в течение 6-10 часов.
Распределение
При внутривенном (в/в) введении биодоступность составляет 100%. Быстро проникает в ткани, наиболее высокая концентрация обнаруживается в лёгких. Максимальная концентрация в крови (Cmax)достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 85% (80-90%).
Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, образуя метаболиты. Период полувыведения (T1/2) составляет от 7 до 12 часов, суммарный T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – 90%, менее 10% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Учитывая высокую связь с белками плазмы, большой объём распределения(Vd) и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 метаболитов амброксола увеличивается.
Амброксол проникает через плацентарный барьер, может экскретироваться с грудным молоком.
Несмотря на то, что до настоящего времени нет достоверных данных об отрицательном влиянии амброксола на плод и младенцев, применять амброксолво время беременности, особенно в I триместре, и в период кормления грудью возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
Амброксола гидрохлорид
Амброксола гидрохлорид
БРОКС раствор для инъекций 10мл N10
БРОКС раствор для инъекций 2мл 15мг/2мл N10
БРОКС раствор для инъекций 5мл N10
Гвайфенезин, Бутамират
Амброксол
Амилметакрезол, дихлоробензиловый спирт, Амброксол
Амброксол
Амброксол, Амброксола гидрохлорид
Амброксола гидрохлорид
Амброксола гидрохлорид
Амброксол
Амброксол
