Показания к применению
Амиптик показан при лечении повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, в случаях, когда местная монотерапия бета-блокаторами не эффективна.
Противопоказания
Амиптик противопоказан пациентам с:
- реактивными заболеваниями дыхательных путей, включая бронхиальную астму в настоящем или в анамнезе, или тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких;
- синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, сино-атриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой второй или третьей степени, не контролируемой водителем ритма, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;
- тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперхлоремическим ацидозом;
- гиперчувствительностью к активному веществу препарата или какому-либо из перечисленных вспомогательных веществ.
Перечисленные выше противопоказания относятся к компонентам препарата и не являются исключительными для их комбинации.
Фармакологическое действие
Дорзоламида гидрохлорид
При местном применении дорзоламид попадает в системную циркуляцию. Для того чтобы оценить потенциал системного ингибирования карбоангидразы в результате местного применения, измерялись концентрации препарата и метаболитов в эритроцитах и плазме и ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. Во время хронического применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой-II, в то время как в плазме поддерживаются чрезвычайно низкая концентрация свободного препарата. Исходное лекарственное вещество формирует единственный N-дезетил метаболит, который ингибирует карбоангидразу-II с меньшей эффективностью, чем исходный препарат, но также ингибирует менее активный изофермент (карбоангидразу-I). Метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где в первую очередь связывается с карбоангидразой-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%). Дорзоламид главным образом выводится в неизменном виде с мочой; его метаболит также выводится с мочой. После окончания применения дорзоламид нелинейно выводится из эритроцитов, демонстрируя резкое снижение концентрации препарата, за которой следует фаза более медленного выведения с периодом полувыведения около четырех месяцев. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались после хронического местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (оценочный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) отмечалась более высокая концентрация метаболитов в эритроцитах, но ни значительная разница в ингибировании карбоангидразы, ни клинически значимые системные побочные эффекты не были напрямую связаны с этим фактом.
Тимолола малеат
В исследовании концентрации препарата в плазме у шести участников исследования системное воздействие тимолола малеата определялось после местного применения 0,5% офтальмологического раствора дважды в день. Средняя максимальная концентрация в плазме после применения утренней дозы составила 0,46 нг/мл, а дневной дозы – 0,35 нг/мл.
Побочные эффекты
Эффективность применения у детей не установлена. Безопасность применения у детей младше двух лет не установлена.
Применение у детей
Эффективность применения у детей не установлена. Безопасность применения у детей младше двух лет не установлена.
При беременности и кормлении
Амиптик не должен применяться при беременности и при кормлении грудью.
При нарушениях функции печени
Применение раствора глазных капельных дорзоламид/тимолол не изучалось у пациентов с печеночной недостаточностью, и следовательно препарат должен применяться с осторожностью у таких пациентов.
