бринзоламид10 мг
тимолол (в форме малеата)5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода очищенная, бензалкония хлорид 50%, натрия гидроксид, тилоксапол.
АЗАРГА ® является комбинированным препаратом для лечения глаукомы. Препарат содержит два активных вещества, которые действуют вместе, снижая внутриглазное давление.
АЗАРГА ® применяемые для снижения повышенного глазного давления. Повышенное давление может привести к заболеванию, которое называется глаукомой.
Всасывание
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Сmах бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μM.
В равновесном состоянии, после применения препарата Азарга средняя Сmах тимолола в плазме и AUC тимолола составляла 0.824±0.453 нг/мл и 4.71±4.29 нг×ч/мл, соответственно, а средняя Сmах тимолола была достигнута при 0.79±0.45 ч.
Распределение
Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.
Метаболизм
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.
Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.
Выведение
Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила).
Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Ттимолола составляет 4.8 ч после местного применения препарата Азарга.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
АЗАРГА капли 5мл N1
АЗАРГА капли глазные 5мл 10мг/мл
Дорзоламид, Тимолол
Латанопрост, Тимолол
тимолол в комбинации
Бринзоламид, Бримонидин
тимолол в комбинации
