· ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан кейин бронхиал астма, бурун полиплари, ангионевротик шиш ёки эшакемини симптомлари кузатилган пациентларга мелоксикамни буюриш мумкин эмас, чунки кесишган ўта юқори сезувчанлик реакциялар кузатилиши мумкин.
· меъда-ичакдан қон кетишлар ёки анамнезда НЯҚВ қабул қилиш билан боғлиқ меъда-ичак перфорацияси;
· анамнезида меъда-ичак йўлларини яраси/қон кетишларининг фаол фазаси ёки қайталанадиган кечуви (яралар ёки қон кетишларини тасдиқловчи иккита ёки ундан кўп алоҳида ҳолатлар);
· Крон касаллиги ёки ярали колит зўриқиш даврида, анамнезида ректал қон кетишлар билан проктит;
· анамнезида цереброваскуляр қон кетишлар, гемостазни бошқа бузилишлари ёки антикоагулянтлар билан ёндош даволаш;
· оғир жигар етишмовчилиги ёки жигар касаллиги фаол босқичида;
диализ қабул қилмаган яққол буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам), буйрак авж олувчи касалликлари, шу жумладан тастиқланган гиперкалиемия.
· Ҳомиладорликни III уч ойлиги;
· яққол юрак етишмовчилиги;да
· аорто-коронар шунтлаш ўтқазилган даври;
· ҳомиладорлик, эмизиш даври;
· болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликлари, сурункали юрак етишмовчилиги, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, периферие артериялар касалликлари, сигарет чекиш, КК 30 дан 60 мл/минутгача.
Меъда-ичак йўли ярали шикастланиш ривожланиши тўғрисида анамнестик маълумотлар, Helicobacter pylori инфекциясини мавжудлиги, кекса ёши, НЯКВ ни узоқ вақт қўлланиши, алкогольни тез-тез истеъмол қилиш, оғир соматик касалликлари, қуйидаги препаратлари билан ёндош даволаш:
· анткоагулянтлар (масалан варфарин);
· антиагрегантлар (масалан ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел);
· перорал глюкостероидлар (масалан преднизолон);
· серотонинни қайта қамраб олиш селектив ингибиторлари (масалан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сентралин).
Меъда-ичак йўли томонидан нохуш ҳолатларни ривожланиш хавфини камайтириш учун бўлиши мумкин бўлган минимал қисқа курси билан минимал самарали дозани қўллаш лозим.
Мелоксикамни (7.5 ва 15 мг дозаларда) қон ивиш жараёнида иштироқ этадиган тромбоксанни маҳсулотига (ЦОГ-1 билан назорат қилинадиган реакция) қараганда Е2 простагландинни маҳсулотига кўпроқ сусайтирувчи таъсир кўрсатиб. ЦОГ – 2 ни фаолроқ сусайтириши аниқланган. Бу самаралар дозани миқдорига боғлиқ. In vivo тадқиқотларда мелоксикам (7,5 мг ва 15 мг дозаларда) тромбоцитлар агрегациясига ва қон кетиш вақтига таъсир қилмайди. Юқори дозаларда буюрилганда, узоқ муддат қўлланилганда ва организмнинг индивидуал хусиятларида ЦОГ-2 селективлигини ингибицияси камайяди.
Клиник тадқиқотларда меъда-ичак йўли ва бошқа аъзолар ва тизимлар томонидан ножўя самаралар мелоксикам 15 мг қараганда солиштириш ўтқазилган бошқа носелектив НЯҚВ қабул қилинганда камроқ кузатилган.
Мушак ичига юборилганидан сўнг мелоксикам тўлиқ сўрилади. Нисбий биокираолишлиги перорал юбориш усулига нисбатан деярли 100% ни ташкил қилади. Шунинг учун мушак ичига юбориш усулидан перорал қабул қилиш усулига ўтилганида дозага тузатиш киритиш зарурати йўқ.
Тақсимланиши
15 мг препаратни мушак ичига инъекция қилинганидан кейин қон плазмадаги чўққи концентрациясига 1- 6 соатдан кейин эришилади ва у тахминан 1,6-1,8 мкг/мл ни ташкил қилади.
Мелоксикам плазма оқсиллари, асосан альбумин билан жуда яхши (99%) боғланади. Мелоксикам синовиал суюқликка ўтади, синовиал суюқликдаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг тахминан 2 мартага мувофиқли ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми паст, мушак ичига юборилганидан сўнг тахминан 11 л ни ташкил қилади, бунда индивидуал кўрсатқичлар ўртасидаги ўзгаришлар тахминан 7-20% ни ташкил қилади.
Метаболизми
Мелоксикам жигар ферментлари билан метаболизмга учрайди. Сийдикда мелоксикамнинг 4 та фармакодинамик нофаол метаболитлари аниқланган. Асосий метаболити 5’-карбоксимелоксикам (60%) оралиқ метаболити 5’-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиш йўли билан ҳосил бўлади. Ўзгармаган чиқарилган 5’-гидроксиметилмелоксикамни 9% ни ташкил қилади. In vitro шароитида ўтказилган тадқиқотлар ушбу метаболик аралашув жараёнда CYP 2C9 ни муҳим роль ўйнаши, CYP 3A4 изоферментини қўшимча аҳамиятга эгалигини кўрсатди. Иккита бошқа метаболитларни (16% ва 4%) ҳосил бўлиши пероксидаза таъсири билан боғлиқ.
Чиқарилиши
Мелоксикам асосан метаболитлар кўринишида аҳлат ва сийдик билан тенг даражада чиқарилади. Суткалик дозанинг 5% дан камроқ қисми аҳлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, сийдикда препаратнинг ўзгармаган қисми фақат жуда кам миқдорда аниқланади. Мелоксикамни ўртача ярим чиқарилиш даври 15 соатдан 25 соатгача ўзгаради.
Махсус пациентлар гуруҳи
Жигар/буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар. Жигар етишмовчилиги ва енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Ўртача даражада буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда юқорироқ умумий препаратнинг клиренсига эга бўлган. Терминал буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қон плазма оқсиллари билан боғланишини камайиши кузатилади. Терминал буйрак етишмовчилигида тақсимланиш ҳажмини ошиши эркин мелоксикамнинг концентрациясини юқорироқ бўлишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолатларда суткалик дозаси 7,5 мг дан ошмаслиги керак.
Кекса ёшдаги пациентлар. Кекса ёшдаги эркак пациентларда препаратнинг фармакокинетик кўрсаткичлари ёш эркак пациентлардаги фармакокинетик кўрсаткичлар билан бир хил бўлган. Кекса ёшдаги аёл пациентларда ҳар иккала жинсга тегишли ёш пациентларга нисбатан AUC қийматини юқорироқ ва ярим чиқарилиш даврини давомлироқ бўлиши кузатилади. Кекса ёшдаги пациентларда фармакокинетикаси турғун ҳолатда бўлган даврда ўртача плазма клиренси ёш пациентларга нисбатан бир оз пастроқдир.
Простагландинлар синтезини сусайиши ҳомиладорликка ва эмбрион/ҳомилани ривожланишига салбий таьсир кўрсаташи мумкин. Эпидемиологик тадқиқотларни маълумотлари ҳомиладорликни эрта даврида простагландинларнинг синтезини ингибиторларини қўллангандан кейин бола ташлаш, юрак нуқсонлари ва гастрошизис хавфи ошишини тахмин килиш мумкин. Бундай хавф дозаси оширилиши ва даволаш давомийлигини узайиши билан ошади.
Ҳомиладорликни I ва II уч ойлигида, жуда зарур бўлгандан ташқари ҳолларда мелоксикамни қўллаш мумкин эмас. Агар ҳомиладорликни режалаштираётган болса ёки ҳомиладорликни I ва II уч ойлигида мелоксикам колласа дозаси ва даволаш давомийлиги минимал бўлиш керак. Ҳомиладорликни III уч ойлигида простагландинларни синтезини ҳар қандай ингибиторларини қўлланиши ҳомиланинг ривожланишини қуйидаги ривожланишига хавф туғдириши мумкин:
· юрак-ўпка токсиклиги (артериал окимини аввалдан йопилиши билан ва ўпка гипертензияси); оқибатида артериал қон оқимини муддатидан олдин бекилиши ва ўпка гипертензияси;
· олигогидроамниом билан буйрак етишмовчилиги ривожланишига олиб келувчи буйраклар фаолиятини бузилиши.
Ҳар қандай простагландинлар синтезини ингибиторларини қўлланиши онада ва янги туғилган чақалоқда қуйидаги хавфларга олиб келиши мумкин:
· қон кетишини давомийлиги ошиши мумкин, антиагрегацион самара ҳатто кичик дозада ривожланиши мумкин.
· бачадонни қисқариш хусусиятини сусайиши ва шунингдек оқибатда туғруқни ушлаб туришига ва давомийлиги ошиши мумкин.
Шунинг учун ҳомиладорликни III уч ойлигида мелоксикамни қўллаш мумкин эмас.
Эмизиш даври
НЯҚВларни кўкрак сутига ўтиши мумкин. Шунинг учун бу дори воситаларни эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас. Препаратни фақат она учун тахмин қилаётган фойда болага потенциал хавфдан устун бўлганида фақат минимал самарали дозада максимал қисқа муддати билан.қўллаш мумкин.
Meloksikam
Meloksikam
MELOKSIKAM inyeksiya uchun eritma 1,5ml 1% N5
MELOKSIKAM DS inyeksiya uchun eritma 1,5ml 10mg/ml N3
MELOKSIKAM 0,01/ML eritma 1,5ml N3
MELOKSIKAM 0,01/ML eritma 1,5ml N3
MELOKSIKAM BUFUS 0,01/ML eritma 1,5ml N3
MELOKSIKAM 0,01/ML eritma 1,5ml N3
MELOKSIKAM BUFUS 0,01/ML eritma 1,5ml N5
MELOKSIKAM 0,01/ML eritma 1,5ml N5
MELOKSIKAM DS 0,01/ML eritma 1,5ml N3
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
